近红外探针-RNA交联 I 一种延长成像和肿瘤抑制的创新策略

化学技术 染料技术
尹教授    2021-01-15    158

研究进展:作为分子成像技术的重要组成部分,分子探针正成为精确癌症诊断和有效治疗的工具。迄今为止,各种类型的分子探针包括小分子、大分子、无机纳米材料等已成功开发用于活体肿瘤成像和治疗应用。然而,探针在目标疾病区域的有限积累总是导致令人不满意的诊断和治疗结果。通常使用具有长血液循环、低肾清除率和毛细血管渗漏的生物纳米材料来改善其在疾病部位的富集,这不可避免地对身体造成严重的副作用。因此,开发一种增强肿瘤成像的分子极具挑战性。

解决方案:作者合理设计并合成了一种近红外(NIR)荧光探针f-CR,该探针由作为信号报告分子的NIR染料(Cy7)、用于肿瘤靶向的环-(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)(cRGD)肽和用于RNA交联的单线态氧(1O2)敏感呋喃部分组成。为了比较,合成了没有呋喃单元对照探针CR(图1)。该探针具有良好的探针-RNA交联能力(图2)。

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2:不同组4T1细胞的绿色荧光蛋白表达的共聚焦图像。

为了测试探针f-CR的体内肿瘤抑制性能,将在左右背上带有两个4T1肿瘤的BALB/c小鼠随机分成三组(n = 5),并首先在肿瘤内给予50μL MB水溶液(0.1μm)。在注射后0.5小时,对每组小鼠中的肿瘤进行不同组合的治疗,其中肿瘤接受PBS1组),肿瘤接受PBS,然后660纳米照射(2组),肿瘤接受CRMB3组),肿瘤接受CRMB,然后660纳米照射(4组),肿瘤接受f-CRMB5组)设置为对照组,用于显示实验组f-CR +MB660 nm照射的肿瘤抑制效果(6组)。通过监测13天期间不同组的平均肿瘤大小来评估肿瘤抑制。对照组15的肿瘤以类似的方式快速生长,对肿瘤生长的抑制相当弱(图3)。

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图3:在MB存在下,用PBS(对照)、CR或f-CR处理的小鼠的肿瘤生长曲线及小鼠在第13天的照片。

结论:作者合理设计并合成了一种近红外(NIR)荧光探针f-CR具有很高的癌症成像和治疗潜力。因此,我们设想目前的方法可能为长期癌症成像和高效肿瘤治疗提供一个有用的工具。
参考文献Haibin Shi et al. Red Light-Initiated Cross-Linking of NIR Probes to Cytoplasmic RNA: An Innovative Strategy for Prolonged Imaging and Unexpected Tumor Suppression. J. Am. Chem. Soc. 2020, 142, 21502.


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