光动力治疗-共轭聚合物 I 双光子荧光共聚物用于生物成像及光动力治疗

有机技术 荧光染料技术
尹教授    2021-01-06    912

研究进展:癌症严重威胁人类健康。光动力疗法(PDT)在癌症治疗方面有很大的前景,作为光动力疗法的关键——光敏剂需要有高的活性氧产生效率、良好的生物相容性和高的光毒性。近些年来,已开发出多种光敏剂,例如聚合物、金、二氧化硅、卟啉衍生物和纳米粒子等。纳米粒子具有制备简便、高消光系数和显著的生物相容性等优点备受关注。

解决方案:作者设计以三苯胺作为电子供体,二苯并噻吩砜作为电子受体,采用Suzuki偶联制得出三种共聚物(如图1a所示)——PTA3PTA5PTA7,后使用表面活性剂Pluronic F127 对聚合物进行包覆(如图1b所示)最终制得共聚物纳米粒子PTA NPs其中PTA5 NPs在白光激发下产生较多的活性氧,这主要归因于高级激发态之间存在有效的系统间交叉,因此作者以PTA5 NPs作为测试和研究的重点。光物理性质测试表明:PTA5420 nm处有最大吸收峰,分别以甲苯和四氢呋喃为溶剂其荧光发射峰在475 nm500 nm处(如图2所示),在极性THF溶液中有明显的红移和增宽,这主要归因于分子内电荷转移效应。活体实验测试结果表明PTA5 NPs可将细胞染色,展现出双光子荧光成像荧光强度大这一独特优势(如图3所示)。作者以ABDA作为活性氧探针间接判断活性氧生成速率,实验结果表明PTA5 NPs能在短时间内产生大量的活性氧(如图4所示)。将PTA5 NPs注射小鼠体内,可观察到小鼠肿瘤的生长可以被有效地抑制(如图5所示)。

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图2. PTA5分子紫外吸收与荧光发射谱图。

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图4. ABDA吸光度随时间变曲线。
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图5. 肿瘤尺寸随时间变化(黑、红、蓝为对照组,绿色为实验组)。

结论:在这项研究中作者开发PTA5 NPs纳米粒子,该纳米粒子在使用白光光源照射后可在短时间内产生大量的活性氧产生并有效杀伤癌细胞,这些发现证明了PTA5共轭聚合物在生物成像和光动力治疗应用中有巨大潜力。

参考文献Chunxiao Wang, Ruiyuan Liu et al. In Vivo Bioimaging and Photodynamic Therapy Based on Two-Photon Fluorescent Conjugated Polymers Containing Dibenzothiophene‑S,S‑dioxide Derivatives. ACS Appl. Mater. Inter. 2020DOI: 10.1021/acsami.0c12955.


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