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找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
找到42项技术成果数据。
找技术 >医药或医药中间体类氨基酸产品
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:氨基酸是生物体的基本要素。有些氨基酸在生物体内能够合成,另外一些必须氨基酸不能在生物体内合成或合成量很少,必须从食物中获取。氨基酸产品不仅广泛用于饲料添加剂,而且广泛用于保健品,医药或医药中间体等。DL—天冬酰胺是一种重要的氨基酸,主要用于合成抗癌药物及抗癌药物的中间体,或饲料添加剂、食品添加剂等。近年来,国外,特别是美、日、德等国对DL—天冬酰胺的需求日益增加。但国外报导的制备工艺都存在着流程特别长、技术要求高的问题,大规模工业生产均有一定的困难。我们探索出一套DL-天冬酰胺的合成新工艺,以及分离纯化新工艺,具有工业化的前景。技术的应用领域前景分析:1、合成抗癌药物或抗癌药物的中间体;2、微生物培养基的营养成分;3、有机合成原料;4、饲料添加剂;5、食品添加剂-甜味剂等备注:正在进行用于治疗呼吸道疾病、角膜炎等的N-乙酰-L-半胱氨酸的新合成工艺和提纯工艺的实验研究。效益分析:产品纯度达到工业级或医药级;工艺简单、易操作;生产成本低,收率高,经济效益好;基本无污染,环境效应好。厂房条件建议:无备注:无
抗艾滋病药物奈韦拉平中间体
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法 CAS:133627-45-9 [技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
生物法制备医药中间体甘草次酸的绿色生产工艺
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、成果简介甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一,是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质,在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用,在国际上产品的应用广泛,年市场需求量超过200吨,每年均已5%以上的速度在增长,目前甘草次酸的主要生产途径为:以甘草为原料直接萃取或以甘草酸(或其盐)为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得;存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺,具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。图1:甘草酸制备其衍生物的示意图图2:甘草次酸制备的工艺流程图二、应用领域潜在应用领域:医药中间体,化妆品,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用。图3:甘草次酸部分生产设备和合格产品三、市场前景甘草次酸年需求量为200吨左右,生物法制备甘草次酸具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点,符合绿色制造工艺和环境保护要求。四、知识产权1、、已申请专利;2、授权专利1项、专利审查1项。五、合作方式技术许可或技术转让。
邻、 间、 对位取代苯乙烯衍生物的规模化生产技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
是否验收 □ √ 是 □否 成果获奖情况有否样品或样机□ √ 有 □无 科研项目资助情况 自然科学基金、 上海市科委项目相关评价和证明□项目可行性报告 □查新报告 □鉴定证书 □ √ 检测报告 □高新技术或新产品认定证书 □ √ 用户意见 □其他:技术成熟程度□已实现规模产业化 □已在工业领域或具体企业实际应用 □ √ 已实现小批量生产 □已通过中试验证 □处在中试阶段 □小试阶段□处在实验室研发阶段 □其他:知识产权情况专利申请号 200410093003. 0是否己经授权 □ √ 是 □ 否技术成果简介苯乙烯衍生物在化学化工、 材料、 医药等多领域被广泛应用。 已有生产技术受其自身技术缺陷限制, 无法生产具有化学专一性的苯乙烯衍生物产品, 即原有产品中无法避免地存在一定比例的异构体, 对产品的应用带来一定影响。 该技术针对上述问题进行了大量、深入探索, 设计完成了具有自主知识产权的、 具有化学专一性的合成方法。技术创新点或优势该方法具有产品结构单一, 无异构体存在, 合成及纯化方法简单, 适合大批量生产等特点。 在此基础上, 完成了吨级工业化生产条件优化, 可满足规模化生产要求。技术经济指标该技术不涉及使用卤素、 重金属、 强酸、 强碱等对环境有较大影响的原料。 对生产场地无特殊要求, 不涉及特种生产装置。 所用原材料均已大规模生产, 无涉及安全的限制类化工原料。工业领域实际应用情况概述与普通苯乙烯相比, 苯乙烯衍生物具有某些特殊的性质, 如: 对氟苯乙烯、 对氯苯乙烯、 对溴苯乙烯, 可用于改性聚苯乙烯的合成及新材料的研发, 在功能高分子材料及液晶材料方面有广泛的用途。 同时, 此类化合物在生物医用材料领域也有着广阔的用途, 这些年来, 基于对氟苯乙烯单体的自组装两性高分子材料已成为新型药物传输系统(DDS) 研发的热点。 对甲氧基苯乙烯、 乙酰氧基苯乙烯、 羟基苯乙烯, 可用于光刻胶的合成, 也可作为荧光增白剂、 光敏剂等用于照相化学、 光化学以及非线性光学等领域; 对硝基苯乙烯、邻硝基苯乙烯、 氨基苯乙烯、 邻氨基苯乙烯, 可用于医药中间体的合成; 对氨基苯乙烯衍生物是一类新型高效蓝色掺杂剂的基本原料, 可用于新型有机薄膜电致发光器件的制造。此类化合物作为新型功能高分子材料、 光化学材料及医药中间体的开发, 具有广阔的市场前景。 该技术可用于各种苯乙烯衍生物的生产, 如光刻胶原料、 离子交换树脂原料、 药物合成中间体、 特种塑料原料等。 该技术已完成吨级生产条件优化, 以提供一定数量外销(通过外贸公司)。服务方式□技术转让 □技术开发 □ 技术服务 □ 技术咨询 □ √ 可协商
手性医药中间体(R)-2-羟基-4--苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
一、 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 二、 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。
苯并吡喃、喹啉等医药中间体、原料药、精细化工品的研
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
杂环化合物广泛涉及到药物化学、生命科学、材料科学等领域。大部分药物和几乎所有的生物碱都含有杂环结构。目前临床上使用的绝大多数药物为杂环化合物,一些维生素也是杂环化合物;许多杂环化合物还被用作农药、染料、色素等。杂环化合物广泛存在于自然界,而且大多具有重要的生物学功能。杂环化合物作为合成子在复杂化合物合成中也体现出重要的应用价值。主要产品系列: 1、苯并吡喃类杂环化合物的研制开发了多种苯并吡喃类杂环化合物的合成新方法:1)一种崭新的串联反应包括傅克加成/分子内关环/脱水/分子间氢负离子转移/水加成等一系列多米诺过程,高效地合成苯并吡喃半缩醛化合物和花色素类化合物。2)硫酸促进的有简单酚类化合物和苯乙酮类化合物一步合成4-氢苯并吡喃类化合物。2. 喹啉类杂环化合物的研制开发一种喹啉合成新方法和工艺,该方法既可以合成Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物,也可以得到与Skraup-Doebner-Von Miller常规喹啉产物区域选择性恰恰相反的喹啉产物。将原来的多步反应制备喹啉类化合物转化成一步反应,具有反应步骤经济性特点,从而减少了环境污染。同时,采用铁类化合物作催化剂具有经济和环境友好等特点。发展不同合成策略完成了高抗癌活性天然产物quinocarcin, lemonomycinone amide, renieramycin G, renieramycin M, jorumycin, jorunnamycin A, saframycin A和saframycin S的不对称全合成。3. 稠杂环类化合物的研制 发展了含氟氰基丙烯酸酯类、(含氟)吡唑并四嗪酮类、(含氟)吡唑并嘧啶类和二苯醚类等多种杂环化合物并研究其结构与活性关系。发展了吡唑并四嗪酮类化合物的合成方法并首次报道其为除草剂潜在新品种;首次报道吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的荧光性质并发展了高选择性/灵敏性铟离子识别器件。发展了苯并吡喃半缩醛选择性传化成N,O-半缩醛酯、O,O-半缩醛酰胺、N,O-半缩醛酸和傅克产物等的方法;发展了苯并吡喃半缩醛酯的直接傅克反应;发展了功能螺环和手性螺环的合成策略。
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结核药物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰酸钾及金属 离子的废水,环境危害大,不符合环保、绿色化学要求;(2)醋酸钻、 醋酸锰催化氧化法,但该方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及盐类催化剂的分 离较为繁琐,且澳化钾、醋酸体系对反应设备的腐蚀性较大;(3)金 属卟啉催化氧化法,尽管该方法较为绿色环保,但金属卟啉催化剂难 合成、价格昂贵,不易较大规模用于工业催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸。 针对上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技术中的缺点,本课题提供一 种方案简单、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法。本课题主要开发了 一种Mn-W-Co/硅藻土负载型催化剂, 采用固定床催化氧化法,高效实现2,5-二甲基吡嗪催化氧化转化为5- 甲基吡嗪-2-羧酸。
医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本项目研究拟利用的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开 发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过 渡金属催化碳一氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合 物。一锅合成毗咯、吹喃、噻吩和毗啶衍生物。本项目研究可实现:(1) 通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含 有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高 活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应, 从而制备多种杂环化合物。(2) 分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N-O和过氧基团可做诱导基和 氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂 环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。(3) 利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、 温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂 铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素, 合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰 富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广 泛的应用。项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所 合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心 骨架,具有广泛的应用前景。
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本项目涉及一种生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。 简要综述 国家863计划,国家973计划,省自然科学基金。 具体介绍 1、项目简介 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成ACE抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度300 g/L,转化12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到100%和99.5%ee。重组大肠杆菌不对称还原330g/LOPBE底物(流加)的反应时间曲线。 2、创新要点 自主构建的羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌。 3、效益分析 国内手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯依赖海外进口,价格150美元/Kg,且数量仅每年3-5吨,远不能满足生产要求,严重限制了市场发展。