技术简介

技术领域　　本发明属于化学合成技术领域，涉及一类手性2，4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备方法；本发明同时还涉及这类手性化合物在制备抗癌药物方面的应用。　　背景技术　　手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA等药政部门于1992年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，要求生产厂家提供对应异构体药物各个异构体的研究数据。这一措施大大促进了手性药物的研制与开发。世界手性药物的年销售额在1993，1994，1995，1996年分别为356，452，614，729亿 美元，平均每年以20%以上的幅度增长。到2000年世界手性药物年销售额增至1233亿美元，达药物年销售总额（2000年3900亿美元）的三分之一。与对映异构体药物相比，单一组分的手性药物还具有用量少，疗效高，不良反应低等优点。