找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。
找到36项技术成果数据。
找技术 >OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
当前,我国已进入老龄社会,骨质疏松患者病例逐年增加,而骨折又是创伤学中最常见最多发的疾病。成骨生长肽(OGP)是一种由14个氨基酸组成的小肽,具有促进体外成骨细胞增殖、体内成骨及刺激造血等功能。OGP能增加细胞的Ⅰ型胶原mRNA表达,增加碱性磷酸酶活性、胶原合成和钙盐沉积。对于骨折的愈合,骨质疏松症,急、慢性贫血病的预防和治疗及其在肿瘤放、化疗过程中刺激骨髓细胞造血的作用,已经得到高度的重视和肯定[4]。因此,采用基因工程技术开发、生产成骨生长肽将具有相当高的临床应用价值和重要的现实意义,具有广阔的前景。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。OGP-AcAP2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-OGP/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
基因工程-新型抗血栓剂的制备技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
构建并利用高表达高分泌的真核表达系统—毕赤酵母表达系统,得到溶栓活性高的纳豆激酶;研究优化液体发酵条件,建立有效的分离纯化技术。用基因工程技术得到溶栓活性高的纳豆激酶(nk),用液体发酵扩大培养生产nk,优化发酵条件并建立分离纯化的有效技术;小试鉴定后可转让技术,开发为食品添加剂、保健剂及药品等。建立基因工程技术高效表达纳豆激酶的新方法,表达量在30以上;酶活达8×105u/L,纯化倍数达40倍以上。 合作方式:合作开发
国家 I 类基因工程新药——抗血栓多肽
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目是一个基于最新的凝血机制、且具有自主知识产权的国家 I类新药。活化的凝血因子Ⅹ(FⅩa)是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可催化凝血酶原转变成凝血酶。FⅩa 抑制剂为近年来抗血栓药物研究的热点。我们运用基因工程技术研制出了一个强活性抗血栓多肽,对体内静脉血栓和动脉血栓形成均有很强的抑制作用,有效剂量低于 1mg/kg(单次皮下注射),可用于心肌梗塞等各种血栓栓塞性疾病。目前已完成基因工程菌构建和筛选、菌株的稳定性研究、蛋白表达条件的优化、蛋白的纯化、药效学研究和初步毒性研究。与目前临床上使用的肝素类抗凝血药相比,具有药效强、给药方便、药效维持时间长、不良反轻;稳定性好、纯化工艺简单等显著的优点,其未来市场潜力巨大。
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究 本课题组在针对丁苯酞(NBP)的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性,可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病,如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。 血小板聚集实验表明,5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明,大鼠连续给药5天后,5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时,5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外,5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量,且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明,5d能不同程度的减轻神经元损伤,神经元变性、坏死程度明显减轻,炎细胞浸润明显减少。
蜈蚣藻多糖
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术属性说明心脑血管疾病已成为危害人类生命的头号杀手,相关药物的市场销售额到2010年达到147亿美元。目前已上市药物具有毒副作用严重、给药途径不便等缺点。本项目预计可以提供一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,其市场前景将十分广阔。知识产权情况一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤药物及其他药物中的应用 公开号CN101077356。技术的成熟度已有样品,已完成药学、药效学研究,正进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是一种毒副作用小、给药方便(口服或静脉注射)的抗血栓药物,适用与抗血栓的治疗。该成果实验成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。对合作单位的基本要求具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。合作内容可以通过技术转让、技术入股等多种合作方式。费用面议。该项目属于国家863计划项目。
新型肽类抗血栓药——凝血因子 Xa (FXa)抑制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、脑卒中、深部静脉血栓形成等,已成为世界范围内致死率或致残率最高的疾病之一,在我国是引起老年人死亡的首要原因。随着人口老龄化的日益加剧,血栓性疾病患者逐年增多,严重地影响人民的身体健康、家庭幸福和社会的和谐发展。 现临床上用于血栓性疾病的药物有溶血栓药、抗血小板药和抗凝血药。溶血栓药使堵塞的血管再通,恢复组织的血液供应。抗血小板药主要防止因血小板活化引起的动脉血栓形成,如急性心肌梗塞和缺血性脑梗塞的治疗和预防。抗凝血药主要抑制机体的凝血系统,防止静脉血栓栓塞(VTE)如深部静脉血栓形(DVT)成和肺栓塞(PE),用于防止心脏瓣膜置换手术后血栓形成、外周闭塞性血管病和目前需求较快的外科整形手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深部静脉血栓的预防。 2004 年美国胸腔内科医师指南推荐对 CHF、严重的呼吸疾病、卧床病人或具有一种或多种以下危险因子即:活动性癌症、有 VTE 病史、脓血症、急性神经性疾病、炎性肠病的住院病人进行 VTE预防。这表明抗静脉血栓栓塞的药物的临床应用更广泛,需求量将大大增加。临床上现用的抗凝血药主要有肝素、低分子量肝素(LMWH)和最近上市的活化凝血因子Ⅹ(FⅩa)抑制剂 Fondaparinux。肝素会引起严重出血和肝素诱导的血小板减少副反应,需要临床检测。低分子量肝素与肝素相比,这些副反应发生率较低,但也时有发生。可见现有的药物品种少,安全性也不甚理想。FXa 是内源性和外源性凝血途径的交汇点,可裂解凝血酶原生成凝血酶。通过抑制 FXa可抑制凝血酶的生成从而抑制血液凝固凝和血栓形成,由于它有显著的优点,因此成为近年来抗凝血药物研究的热点。
一种具有抗氧化、抗血栓等作用的杨梅素生产方法
成熟度:通过中试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术简介: 本技术为一种杨梅素的制备方法,具体地讲是从藤茶或其它葡萄科蛇葡萄属植物,如粤蛇葡萄,大叶蛇葡萄,无刺根,东北蛇葡萄中提取杨梅素的方法。属于天然药的有效成分提取领域。本技术原料来源广、提取生产过程安全、环保、无需使用有毒、有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,生产投入低,投资回报高。 技术的应用领域前景分析: 心、脑血管疾病是严重危害人类健康的疾病。血小板激活因子(platelet activating factor, PAF)为迄今所知最强的血小板聚集激活剂及重要的炎症介质,它可作用于多种细胞受体,产生广泛的生物效应。PAF参与许多病理生理变化,与缺血再灌注、炎症反应、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的发病过程密切相关;拮抗PAF的作用,是目前抑制血栓形成,改善多种血液循环障碍,预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化等诸多心、脑血管疾病的重要途径。杨梅素(myricetin)是一种天然黄酮醇类化合物,具有明显的抗血栓及抗氧化作用,其抗血栓作用机理与银杏总内酯相似,可作为一种新的PAF受体拮抗剂。据研究报道,杨梅素可抑制PAF介导的兔血小板聚集、5-HT释放及血小板内钙离子浓度升高, 从而起到保护心血管的作用,且实验结果表明其抗PAF作用比传统活血化瘀中药红花的有效成分羟基红花黄色素A作用强;其作用机理与PAF受体拮抗剂银杏总内酯相似,是一种新的PAF受体拮抗剂。此外,研究还表明杨梅素还具有降血糖、降血脂、抗氧化和保肝护肝、抗癌等多种生物活性。以上研究结果显示,杨梅素在制备降血脂、降血糖和抗血栓的药物或保健品中具有广泛的应用前景。本技术为一种从藤茶等葡萄科植物中提取制备杨梅素的方法,该法提取制备过程简单、成本低廉,整个提取制备过程只用水和乙醇及少量可作为食品添加剂使用的助剂,并未使用有毒有害溶剂,也不需要使用大孔吸附树脂,有效地避免了提取过程中有毒、有害物质的引入,制备得到的杨梅素纯度均高于93%,最高纯度可达99.6%,收得率最高达到9.6%(以干药材计)。 经济收益分析: 目前市售的纯度为90%的杨梅素市场价格为每公斤1500元人民币,而纯度为95%以上的杨梅素由于生产成本高,市面上几乎没有大量供应;本技术生产的纯度为95%以上的杨梅素成本约为每公斤750元,若仍按原销售价格每公斤1500元人民币计算,则每公斤将有750元的利润空间。因此本技术具有良好的经济价值。 厂房条件建议: 1、具GMP认证的药材提取、过滤、浓缩等生产条件; 2、具GMP认证的相应生产设备、厂房等; 备注:
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,涉及一种融合蛋白及其编码基因。本发明的目的在于提供降钙素基因相关肽与犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合蛋白及其编码基因,以期获得一种能同时具有治疗高血压和抗血栓双重作用的融合蛋白,两种蛋白之间作用互补且协同增效。本发明将降钙素基因相关肽和犬钩虫抗凝肽AcAPc2融合,两者之间作用互补且协同增效,所得融合蛋白经实验证实具有很好的治疗高血压及抗血栓的作用。本发明的融合蛋白可由于制备抗血栓及预防和治疗高血压疾病的药物。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
达比加群衍生物、其制法及抗血栓用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物(I)、其制法及抗血栓用途。药理实验显示,本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的,而且对ADP也有一定的抑制作用,从而进一步加强抗血栓效果。