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找技术 >辛伐他汀片项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
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应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
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应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
找到77项技术成果数据。
找技术 >辛伐他汀片项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。
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成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
辛伐他汀片项目技术转让(山东中天)一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请6类1.2通用名:辛伐他汀片1.3英文名称:SIMVASTATIN TABLETS1.4标准来源:新药标准转正第67册1.5规格:20mg、40mg1.6适应症:1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。1.7用法用量:1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。1.8剂型:片剂二、项目特点本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。三、国内外研发状况辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。1988 年该药首先在瑞典上市,1995 年已在70 多个国家广泛应用。近年来发现除调血脂作用外,它还具有其他方面的作用,如抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、促进骨合成代谢、治疗心衰等作用。四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。五、推荐依据及理由国内外大型临床研究证明,他汀类药物的安全性和耐受性较好,常规剂量使用不良反应发生率较低。不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、肝脏和肌肉组织,常见为皮肤瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛,此外还有肝功能异常等,严重的不良反应为肌痛和横纹肌溶解,此乃罕见。2005 年我国国家食品药品监督管理局对9 种调脂药物进行安全性评价,也公认辛伐他汀疗效确切,安全性好,价格较廉。
盐酸考来维仑原料及片--新药转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
盐酸考来维仑原料及片一、项目基本概况:1、通用名: 考来维仑2、英文名: Colesevelam3、申报类别: 3+34、剂型规格:薄膜包衣片:625mg干混悬剂(但计量包装):1.875g,3.75g5、适应症:降胆固醇:盐酸考来维仑可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症。此外,盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10~17岁男孩和月经初潮后女孩。降血糖:盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。6、用法用量:盐酸考来维仑为片剂,每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时,其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服,且其推荐剂量方案不变。盐酸考来维仑混悬剂为一日一袋。二、国内外研制开发情况:盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,原研是美国健赞公司,授权日本三共公司上市,最早片剂于2000年5月获FDA批准,后来混悬剂于2009年获得批准,并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。本品在美国由watson(华生)公司2011年1月已向FDA提出非专利药申请,但遭到健赞公司的抵制。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】有报道扬子江药业公司也在开发本品,除此之外无其他申报信息。【专利及行政保护情况】化合物专利:CN95193522.4,已授权,申请日1995.5.24。本专利里面提及适应症和用途问题,没有检索到其他影响开发专利。四、产品特点:【作用机理】胆汁酸螯合剂类降胆固醇药物是抗高血脂的药物之一,胆汁酸螯合剂类药物包括考来烯胺(南京厚生药业有限公司)、考来替兰(国内还未上市)、考来替泊(国内未上市)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。胆酸螯合剂适用于高胆固醇血症(Ⅱ型高脂蛋白血症),对高甘油三酯血症(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症)无效,对胆固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂症(Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症)需与其他类型的血脂调节药物联合应用才能起效。盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物,它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收,作为饮食和运动疗法的辅助疗法。盐酸考来维仑通过在肠道内与胆酸不可逆结合,使胆酸在肠道内的回吸收减少随粪便从肠道排出的胆酸增加,促使肝细胞增加胆酸的合成,由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡,故能用来降低胆固醇浓度,同时通过反馈机制刺激肝细胞加速LDL受体的合成,与血液中LDL的结合增加,从而使血液中LDL和总胆固醇的含量减少。且通过肠道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。盐酸考来维仑适合于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症,对任何类型的高甘油三酯血症效果不明显。对血清中甘油三酯和胆固醇都升高的混合性高脂血症的治疗,须与其他类型的降血脂药联用。五、临床疗效:大量的临床实验表明盐酸考来维仑单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。盐酸考来维仑与他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)联用,减低LDL-C的水平更加显著(与他汀类单独用相比额外降低16%),相对于他汀类不良反应较少,相对于单用盐酸考来维仑明显改善脂质的水平。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺(cholestyramine/Questran等)和考来替泊(colestipol/Colestid)等已有药物相似,但因其对胆酸的结合亲和力更强,所以可以更低剂量使用,胃肠道副反应减少,药物相互作用潜力亦更低。六、市场容量分析:随着我国社会文明的进步、以及入世后与国际医药的全面接轨,用药水平与保健意识有所提高,推动了调脂药物市场。目前我国主要调血脂治疗药物是:他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。目前全球药品市场上,跻身前500强的15个调血脂药物品牌中,占据“霸主”地位的是他汀类药物,其他调血脂药如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非诺贝特)、Niaspan(烟酸)和Welchol(考来维仑)也有较好的表现。制剂销售单价:625mg,180粒/盒,122美元/盒;混悬剂1.875g,30袋/盒,152美元/盒。盐酸考来维仑美国销售额(亿美元)年份 2006 2007 2008 2009 2010销售额 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648胆固醇吸收抑制药考来维仑(colesevelam,Welchol)在美国上市第一年(2001年)的销售额就超过8000万美元。2010年在美国处方药物排名中排在108位。七、项目技术特点及优势:1、剂型优势:片剂和混悬剂,混悬剂为单剂量,一日一次,服药方便。2、疗效优势:单用可明显减低患者的LDL-C水平(15%~18%),升高HDL-C水平(3%),但对甘油三酯的影响较小。3、可用于儿科,2009年美国批准考来维仑用于儿童。4、本品既可以降血脂又可以降血糖,作用多样。5、不影响脂溶性维生素A、D.E、K的吸收。6、本品不在体内代谢吸收,不良反应少。九、研究进展:临床前研究已做完,原料已做到公斤级规模!待报临床!如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
废鱼油提取胆固醇新工艺
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 胆固醇是生产维生素D3的关键原料,在饲料添加剂、医药、化妆品以及液晶等领域也有重要应用。本项目以生产鱼油的废液为原料,开发了固液相转移连续提取工艺,绿色高效无含盐废水排放;得到高纯度胆固醇的同时副产高能饲料添加剂,实现废液完全利用;胆固醇收率≥70.0%,质量符合美国药典41版(2018)要求;已申报中国发明专利(CN201910160333.3;201910160334.8)。 项目核心创新点:废物利用、收率高和纯度高。 项目详细用途:医药用胆固醇。
度他雄胺原料+制剂临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】度他雄胺(Dutasteride) 【注册分类】化学药品注册分类3+6。 【剂型及规格】软胶囊,0。5mg。 【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 【项目简介】Avodart 是一种新奇的5-alpha还原酶阻档剂(5-ARI), 它阻挡了type 1及type 2两种5-alpha还原酶的异酵素(isoenzymes),这种酵素是负责将前列腺中睾丸激素转化成dihydrotest osterone(DHT),DHT是一种主要的造成前列腺增长及肥大的荷尔蒙原因。Avodart显示了它在两周内对DHT压制的能力达90%并最快在1个月内就能缩小前列腺,在此研究持续使用两年以上的实验中还一直持续缩小前列腺的肥大情形。 【市场情况】 度他雄胺(dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制I型和型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,有FDA批准在美国上市,商品名为Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveT。 本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。 【专利状况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
7-去氢胆固醇
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
维生素D3是国家强制性饲料添加剂,具有极大的应用市场。7-去氢胆固醇是生产维生素D3的原料,7-去氢胆固醇技术是限制众多企业进入该行业的主要技术壁垒。 该技术以胆固醇为原料,通过氧化、腙化、去腙、皂化生产7-去氢胆固醇,收率63%-68%,处于国内领先水平。辅料成本仅为180元/公斤。该工艺设备投资小,产品品质高。
匹伐他汀
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 【中文名称】:匹伐他汀 【英文名称】 pitavastatin 【化学名称】(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸); [1] 【分子量】421.46100 [1] 【精确质量】421.16900 [1] PSA:90.65000 [1] LogP:4.51810 [1] 【药理作用】 匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。 【药代动力学】 匹伐他汀口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。 【适应证】 适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。 一、国内外申报上市情况 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市,商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力,而且错过了在中国注册专利的良好时机,从而使国内企业获得了开发机遇。 2008年,华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证,商品名为“冠爽”。2008年9月28日,日本兴和(Kowa)公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证,以“力清之”为商品名投入中国市场。 2009年,美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易,合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域,其在心血管领域并非强势,因此,至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩,预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。 匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一, 2009年在北京启动上市会,而真正进入样本医院是2010年,由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异,原研药Livalo上市后推广力度有限。 在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上,而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是,匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机,从而使国内市场处于青涩的局面。 匹伐他汀与其它他汀类药物不同,有着独特的化学结构,能够更有效地抑制 HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的产生,并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是,该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢,与很多药物的代谢路径一致。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验,结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。 另一方面,价位和自费是最大“软肋”。据了解,华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀(冠爽)价格是58元,阿斯利康的瑞舒伐他汀(可定)7片装的10mg价格是55元,而美国辉瑞阿托伐他汀(立普妥)7片装的10mg价格是48元,北京嘉林药业的阿托伐他汀(阿乐)7片装的10mg价格是28元,而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物,可以进入社保体系报销程序。可见,匹伐他汀并不具优势。 调血脂竞争风云 2014年2月13日,国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后,与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。 据中国医药工业信息中心数据,2014年,国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元,同比上一年增长91.96%。2009~2014年的五年间,匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%,仍是小字辈,但增速很快。 目前,学术推广仍是调血脂药主要的营销模式,正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。 一、【研究进度】 我司已完成生产研究,资料可以直接转让。
鸡蛋卵磷脂、胆固醇萃取与产业化开发
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该项目采用国际先进的“超临界二氧化碳萃取”、“膜分离”等高新技术组合,以鸡蛋黄为原料,生产药用级高纯蛋黄卵磷脂,胆固醇及其他鸡蛋产品,填补国内空白并可批量出口,可有力带动当地养殖业的发展。
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
一种提高胆固醇纯度的制备方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
①课题来源与背景 胆固醇主要存在于动物体内,尤其是动物的内脏和脑中最高,此外,人体所必须的维生素D3就是由皮肤表面分泌物中的胆固醇经太阳光中的紫外线照射合成的。胆固醇在酶催化下氧化成7一脱氢胆固醇,7一脱氢胆固醇存在于皮肤组织中,在日光照射下发生化学反应,转变为维生素D3。 因此,高纯度胆固醇是甾体药物维生素D3、氢化可的松、醋酸地塞米松、黄体酮等甾体类药物的关键中间体,同时由于其及其衍生物在一定条件下具有良好的可流动性,可作为新型液晶显示材料和药物载体。因此,高纯度胆固醇具有极其广泛的应用市场。 目前国外发达国家高纯度胆固醇主要依靠从发展中国家进口。其它国外发展中国家和我们国内一样,主要以动物脑干和羊毛脂为原料提取出胆固醇后进一步除杂后重结晶生产高纯度胆固醇,生产方法原始,技术落后,致使高纯度胆固醇的市场价格非常高。因此,研究如何生产高纯度胆固醇的工艺成为众多化工学者所青睐的热点之一,已有许多文献报道过高纯度胆固醇的制备方法。如K A Asankozhoyev 等人报道了溴化法分离纯化胆固醇的方法,利用胆固醇溴化物与24-去氢胆固醇溴化物性质的不同进行分离提纯,得到纯的胆固醇溴化物,然后用锌还原得到高纯度的胆固醇,但在生产过程中溴化物稳定性差,并且污染问题严重,不适合工业化生产。在其它已报道的制备方法中,也存在着工业生产成本高,胆固醇与杂质无法完全分离,胆固醇纯度不高或者收率较低等问题。 ②技术原理及性能指标 一种提高胆固醇纯度的制备方法是以市售粗胆固醇为原料,经脱色、除杂的制备方法,包括脱色、除杂和干燥;与现有技术的区别是所述的胆固醇在6-9个碳的烷烃溶剂中搅拌30℃时加入双氧水、于30℃下反应4小时后加入饱和溶液除去未反应的双氧水,结束后静置,待反应液分层清晰后,分出下层水,保留上层烷烃溶剂;将烷烃溶剂干燥后浓缩回收烷烃溶剂至干,得到白色固体。将白色固体加入2-5个碳的醇中,搅拌溶解后小心加入少量金属钠或钾,反应1小时左右至金属钠或钾反应完全,回收醇溶剂至出现晶体停止回收溶剂,转移至锥形瓶中冷却结晶,待晶体析出彻底,抽滤、少量冷乙醇洗涤,取滤饼干燥后得到高纯度胆固醇;胆固醇的收率≥91%、纯度≥99%。 ③技术的创造性与先进性 本方法条件温和,不仅反应平稳,易于控制,而且反应结束后的分离更加简便,特别是省略了产品的进一步纯度化,简化了工艺,使成本大幅度降低。溶剂可回收,无三废排放,对环境友好。所得到的产品纯度高,收率高。胆固醇的收率≥91%、纯度达到99%以上。
水解配合法羊毛脂提取胆固醇技术研究与工业化应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
胆固醇中具有一个叫甾核的四元碳骨架,并且环上还有3个侧链,它能够消除偏振,起到防晒作用,可用于防晒化妆品中。胆固醇用于面霜配方中有形成薄膜,收缩毛孔,减轻皱纹和使皮肤恢复弹性的作用。胆固醇还有表面活性及稳定泡沫的作用,是乳化剂的基础组分,可形成油保水或水包油型乳液,并证实它能改善阴离子乳化剂的性质和乳液的稳定性。1摩尔胆固醇与24摩尔环氧乙烷反应可得到一种水溶性表面活性剂,对水包油型乳液是非常优良的乳化剂和稳定剂,用于控制膏霜利乳液的粘度。胆同醇是甾体药物的一种纯天然甾体资源,甾体药物是制药工业中极为重要的部分。