找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
找到15项技术成果数据。
找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。
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找技术 >药物及药物中间体的合成技术
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
医药是与人民生活密切相关的行业,新药开发一直得到世界各国的普遍重视,如美国,用于新药开发的经费占化学工业科研经费的一半,其中辉瑞公司2001年研究开发投资50亿美元,默克公司为28亿美元。中国继2000年新版药典颁布以来,相继进行了药品管理法及新药审评办法等药品法规的修改,表明了中国对医药开发的高度重视。医药产业为国家重点支持的高新技术产业之一,2000年全国医药产业销售额3500亿元,2010年预计达8000亿元,年平均增长15%。北京工商大学化学与环境工程学院应用化学学科点,一直将医药中间体开发列入重点发展的方向之一,在药物及药物中间体合成方向取得多项成果,主要有:1、四代质子泵抑制剂雷贝啦唑(一类新药)。2、治疗肠胃综合症(IBS)的药物马来酸替加噻罗,(一类新药)。3、治疗Ⅱ型糖尿病的药物吡格列酮,(二类新药)。4、抗感冒药盐酸非索非那定,(二类新药)。5、抗真菌药利拉萘酯,(二类新药)。6、治疗胃肠病症的药物SK&F96067。7、潘妥拉唑、伟哥等新药关键中间体合成工艺。在研项目主要有:①抗癫痫新药左乙拉西坦。②抗癌新药ZD1839。③抗癌新药盐酸洛拉曲克。该项目组可为预申报或开发新药的药厂或新药研发单位提供药物及药物中间体的合成工艺研究或合成少量样品。项目类别:新产品、新工艺。技术成熟程度:样机样品。
苯丁酸及其衍生物的合成技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
以苯及其衍生物为原料,经过酰基化、还原反应合成4-苯基丁酸,生产过程简单,操作简便。 项目背景:苯丁酸衍生物广泛应用于医药、农药、染料、香料等行业,是一种重要的药物中间体,用于合成众多普利系列血管紧张素转化酶 ACE 抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭的药物。如贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利等,随着此类药物的大量上市,对苯丁酸衍生物的需求量将大幅增加。 社会经济效益:国内外有较大的市场需求,产品附加值较高。
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药物中间体及其他精细化工产品的合成工艺研究。 本课题组主要研究药物中间体及其他精细化工产品的工业生产工艺,主要内容包括开发新路线及老工艺改进,目的是降低成本、提高产品纯度,绿色工艺及简化工艺操作,已有多个产品实现了在企业的应用转化。希望通过合作开发的方式开展合作。
一种药物中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法,采用4-硝基邻苯二胺为原料,通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化,得到中间体5-溴-6-氨基喹喔啉,总收率达77%。原料易得,反应条件温和,工艺安全环保,产品质量好,便于工业化生产。
药物中间体-贝塔-氨基酸的简易合成
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
贝塔-氨基酸是合成多种药物和化工产品的关键中间体,我国目前几乎没有能够生产贝塔-氨基酸的厂家。因此,开发这类化工产品前瞻市场先机,是具有重要经济和社会意义的。 本技术以天然来源经济易得的贝塔-氨基酸为原料,采用简单几步化学合成,每一步都操作简易后处理简便,总收率较为满意,产品性状稳定,非常适合工业化生产。 欲与有关企业技术合作,推进完成中试生产。
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。由本校开发的低溴、绿色丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成路线如下: 这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合理的产业链条。 所属领域:化工、医药化工 项目成熟度: 该项技术各个单步反应具有类似的成熟工业化成果,在中试与工业化过程中技术上没有大的风险。 应用前景: 该条路线生产丁香醛原料成本低于5万元/吨,生产3,4,5-三甲氧基苯甲醛原料成本低于6万元/吨,生产三甲氧基甲苯原料成本低于5万元/吨,均较现有技术生产成本降低2-3万以上。及早实现产业化将将有力推动社会的可持续发展。 知识产权及项目获奖情况: 核 心 技 术 获 得 一 项 中 国 发 明 专 利 授 权 : 一 种 芳 香 族 甲 醚 化 合 物 的 制 备 方 法ZL200810036967.X。 合作方式: 专利实施许可,进行长期合作。该技术使用对甲酚、溴素、烧碱或金属钠、甲醇为原料,有这些原料优势的企业将优选为合作伙伴。
甾体药物中间体的生物转化技术
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果(技术)简介: 甾体药物仅次于抗生素的第二大类药物。目前2/3以上的甾体药物都是以薯蓣皂素(diosgenin)为原料进行生产。其核心技术是在甾体的特定位点引入特定的取代基。薯蓣皂素C25位羟化是我们的原创性成果。菌株Streptomyces virginiae IBL-14能羟化薯蓣皂素C25位得到一种新型的甾体化合物25-羟薯蓣皂酮(isonuatigenone),并以此为前体转化一系列新的有市场前景的甾体中间物。同时它能转化其它化工原料,如:薄荷醇 (menthol)、金刚烷 (adamantane) 、 青蒿素(artemisinin等,得到有重要价值的药物中间体。 图1 薯蓣皂素的生物转化(The Putative metabolic pathway of diosgenin) 图2 IBL-14对薄荷醇与金刚烷的生物转化(The biotransformation of menthol and adamantine by IBL14) 主要技术特点: 转化率:大于85%; 回收率:大于 90%。 应用领域及效益分析: 甾体药物领域及其它相关药物中间体领域。 投产条件: 符合国家药物中间体生产相关标准。 合作方式:转让或面议
一种一锅法合成多取代苯的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明涉及一种多取代苯及多取代苯并杂环化合物以及一种合成多取代苯及多取代苯并杂环化合物的有效方法,利用该方法可通过简单的一步合成多个位置上有各种相同或不同的取代基苯环。 本发明提供了一类多取代苯类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物,再加乙醇钠,反应物与乙醇钠进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,硅胶柱层析使其纯化,得到本发明的化合物纯品。本发明提供了一种多取代苯的合成方法,该发明的产物是一类重要的药物中间体及类似物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。 二、创新点 1.建立了以醛、酮为先导化合物成多取代苯类化合物的新方法。 2.该法具有原子经济性、无毒害性、反应条件温和等特点。 3.提供了一类重要的药物中间体及类似物。 三、发明的应用价值和市场前景 多取代苯是一种非常重要的一类有机中间体化合物,广泛的应用于医药、液晶、化工等领域。本方法提供了一种经济、有效、安全的合成多取代苯的方法。 多取代苯也是一类非常重要的药物中间体,通过进一步的修饰和改性可得到一类重要的药物中间体以及类似物,对药物筛选及制药行业有重要的应用价值。
药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的制备新方法
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
成果简介:本技术是以 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶的生产工艺和相应的各项工艺条件。以工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经钯催化剂催化氢化,在溶剂和缚酸剂存在下,制备药物中间体 3-氨基-4-甲基吡啶,产率达到 97-100%。本技术选用工业化产品 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,原料易得,价格适宜;催化剂用量极少,仅为原料用量的 0.5%;产率可达 97-100%,产品纯度达到 99.0%以上,催化剂可以重复利用,已获得中国发明专利授权。
创新药物中间体及工艺研发服务平台
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、课题来源及背景: 药物中间体作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色。目前国际上多数的临床用药物分子没有成熟、稳定的工艺路线,不但开发难度大,而且对设备的要求非常高。欧美日制药企业不断增加研究投入寻求快速找到创新药物工艺放大的条件。本项目将自主开发创新药物中间体,为国内外制药企业和生物技术公司提供高质量的、高技术含量的创新药物中间创新药物中间体及工艺研发服务,具有广阔的市场前景。 2、技术原理及性能指标: 为了更快、更好地服务国内外制药企业,为制药企业设计出具有自主知识产权的全新先导化合物,并筛选出更加安全、有效、质量稳定的候选药物,我们以计算机辅助药物设计为核心,建立了一整套药物化学研究体系:利用强大的化合物研究服务能力,可以循环优化从设计合成到筛选的药物先导化合物研究体系。 性能指标:1)每个药物中间体研发及工艺优化按照non-GMP标准实施,按照公司SOP形成研发报告 2)相应形成的样品的纯度>95%,NMR检测结构正确,单杂、重金属含量符合标准。 3、技术的创造性及先进性: 本项目自主开发了手性合成技术、杂环化学技术等具有国际先进水平的核心工艺技术,提高了公斤级化学反应的经济性、安全性和环保性;引入了计算机辅助药物设计、组合化学等技术,设计的药物中间体将具有更好的针对性,将复杂和多样的药物中间体工艺程序化,易于规模化和产业化;自行开发了多种高通量分离、纯化方法,不依赖仪器,建立了手工分离方法,简便快速,平行性好,产率高;能对一些特殊的、不稳定的化合物进行有效分离;创新和优化了大量新型药物中间体的合成路线和工艺,为中国新兴医药市场提供创新药物中间体及工艺研发服务平台。。 4、技术成熟程度及应用情况: 本项目初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台;该项目针对抗肿瘤,抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗焦虑、抗血栓以及心脑血管等疾病的靶标,设计开发了558种新型药物模板化合物;设计开发了2315种全新羧酸、胺类、醇类、卤素等合成砌块,为31家国内外客户提供了73项公斤级项目;项目在创新药物中间体及工艺研发方面达到了国内先进水平,项目成果展现出良好的应用前景。 (1)初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,帮助中小企业开展科技创新活动,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。通过项目实施,初步建立了符合国际规范的创新药物中间体及工艺研发服务平台,利用药明康德自身的技术优势,可为科技型中小企业提供创新药物中间体共性技术开发、科技成果转化、分析测试等服务,为科技型中小企业进行指导和帮助,推动一批医药行业中小企业发展,提高中小企业的技术创新能力和水平,帮助国内制药企业在尽可能短的时间内开发出具有自主知识产权的“一类”创新药物。通过为数十家天津地区中小型制药企业提供中间体合成服务,解决了这些初创企业化合物合成能力不强等困扰企业发展的难题,提升了天津地区创新药物中间体研发的整体水平,带动了行业发展。同时,依托药明康德强大的硬件设备基础,可向社会开放仪器共享平台,对降低企业运营成本、促进企业创新发展具有重要作用。 (2)提升了国内药物工艺水平。本次项目的实施,有助于改变国内创新药物中间体工艺水平较落后的现状,提出环保与绿色生产的创新理念,为我国创新药物中间体研发行业起到积极的示范和引领作用,促进我国高端创新药物的工艺研发与国际水平接轨。 (3)搭建了交流培训平台、为行业培养高层次人才。 本平台利用大学、科研院所的人才优势,促进企业技术创新,积极开展人才联合培养计划,建立了毕业生实习基地、博士后流动站,目前已与天津大学、天津科技大学等方面建立长期战略合作伙伴关系,同时和中科院、天津药研院、北京大学等科研院校建立了密切的联系。 通过本项目实施,新增就业岗位155人,引进1名具有丰富海外研发经验的高层次人才,培养博士2人,培养硕士8人,并吸引大量高级人才聚集天津。