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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
找到20项技术成果数据。
找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。
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找技术 >连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
项目简介: 连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
技术转让,马来酸阿法替尼原料+片剂(化药3+3)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:马来酸阿法替尼 英文名称:Afatinibdimaleate 商品名称:Gilotrif 化学名称:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 注册分类:化药3+3类 适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 剂型及规格:片剂, 20mg、30mg、40mg 产品特点:阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。 市场前景:阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移; 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;?? 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 专利:勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 国内申报情况:至2014.11,原料及片国内有5家申请。 进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
拉帕替尼临床前研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1。 项目背景 商品名称:拉帕替尼;通用名称:Tykerb(泰克泊);英文名称:Laptinib 作用机制:拉帕替尼(Lapatinib)是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(RTKIs),它对1型和2型人表皮生长因子受体(HER1或EGFR,HER2)酪氨酸激酶具有双重亲和力,是一种ATP竞争性激酶抑制剂。 适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 生产厂家:葛兰素史克 ;销售单价: 11500元人民币/盒 2。 项目特点 随着肿瘤分子生物学的发展,肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性,成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼(1apatinib) 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂,2007年5 月通过了美国FDA的审批,临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,在我国,每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人,死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体(NME),通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。 3。 申报注册情况 拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。 国内有1家申请进口,还没有批准。国内有制备和制剂专利,但都处于审查状态。 拟申报类型:可申报化药原料药3。1类,锭剂3类。 4.项目成熟度 拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究
吉非替尼片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、基本信息 中文名称:吉非替尼片 英文名称:Gefitinib Tablets 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.9024 主要成分是吉非替尼片,一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 性状:褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有"IRESSA 250",另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。 适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 规格:250mg 用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 禁忌 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者 药理毒理 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。 药代动力学 吸收 吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。 分布 在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。 排泄 主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮藏】:30℃以下,储存在原包装内 【包装】:薄膜衣片 0.25g x 30 片 【有效期】: 进口药品注册标准 二、国内外申报情况 简介:吉非替尼2002年7月在日本首次上市,2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片(易瑞沙)在国内上市,并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日,正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告,其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件 三、批准情况 2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465) 3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135) 五、研发进度 我公司正在开展生产前的研究工作,可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
一种L-酪氨酸分离设备
成熟度:正在研发
技术类型:实用新型
应用行业:制造业
技术简介
本实用新型提供了一种L?酪氨酸分离设备,所述分离设备是由圆柱形槽身、圆锥形槽底和耕浆机为主要部件组成的回旋沉淀槽。 其中,所述圆柱形槽身上设有进料口,所述圆柱形槽身的上边缘设有用于支持稳定耕浆机的十字支撑架,所述耕浆机上部为电机、中部转轴通过轴承与该十字支撑架连接,转轴下部设置绞龙,转轴下部两侧设置桨叶,所述圆柱形槽身下边缘与圆锥形槽底固定连接,所述圆锥形槽底的底端设置排料口; 分离过程中发酵液切向高速进入回旋沉淀槽,L?酪氨酸晶浆和细胞悬液固液分离,使含有L?酪氨酸的大肠杆菌发酵液不经细胞裂解,有效避免了细胞裂解后导致的发酵液粘度过大而难以继续操作的困难,且分离效果好。
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
连翘氯仿提取物在制备治疗糖尿病药物中的应用,涉及一种中药提取物。提供连翘氯仿提取物在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病药物中的应用。所述连翘氯仿提取物通过如下方法制备:将干燥连翘经乙醇浸泡,加热回流后合并提取液,减压干燥得连翘总提取物;再将连翘总提取物与硅藻土混合,或将连翘总提取物用水混悬,采用氯仿萃取,减压浓缩,干燥,即得连翘氯仿提取物。所述连翘氯仿提取物能够促进酪氨酸磷酸酶SHP2的活性,发挥降低血糖浓度的作用,在制备酪氨酸磷酸酶SHP2促进剂和制备治疗糖尿病的药物上具有广泛的应用。
L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: L-半胱氨酸包被的纳米金在手性识别酪氨酸中的用途。酪氨酸浓度为2×10-4mol/L以上时,通过裸眼观察颜色变化就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,L-半胱氨酸包被的纳米金中加入L-酪氨酸时,纳米金粒子发生团聚,溶液颜色由红色变为了蓝色,加入D-酪氨酸时,纳米金粒子呈分散态,纳米金溶液仍然是红色,酪氨酸浓度为1×10-6?2×10-4mol/L时,采用紫外-可见分光光度计测定其在吸收波长为520nm和650nm处的吸光度,就可识别L-酪氨酸和D-酪氨酸,识别倍数可以达到100倍。本发明方法简单、快速、成本低。 二、创新点: 本发明提供了一种利用L-半胱氨酸包被的纳米金作为手性识别工具,通过裸眼观察纳米金溶液颜色的变化就能识别酪氨酸对映体的新方法。 三、发明的应用价值和市场前景: 可用于酪氨酸对映异构体的手性识别。
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液--技术转让
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
复方氨基酸(15)双肽(2)注射液——临床一线胃肠外营养高端用药;——“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的更新产品;——地区医保品种;——国内千万瓶的市场需求量;——每瓶至少60元或百元以上的利润空间;——每年200万瓶的销量,至少12000万元以上的销售利润;——最低的成本:原料+制剂的低成本组合;——高质量、低成本的成熟原料合成工艺;——成熟、稳定、优质的技术支持;——差异化的技术优势,是产品制胜的前提!一、项目基本内容【注册分类】6+6+6类【药品名称】 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液,原料药:甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸;【英文名称】Compound Amino Acids(15) and Dipeptides (2) Injection【商品名称】Glamin、谷安光【适应症】本品为肠外营养制剂,通过肠外营养提供氨基酸。应用于不能口服或经肠道补给营养,以及营养不能满足需要的患者,特别是处于高分解代谢的患者。在用本品肠外营养补充氨基酸时,必须同时供给足够的能量。【剂型】 大容量注射剂【规格】 500ml:67g, 1000ml:134g【处方】 15种氨基酸和2个双肽(甘氨酰-谷氨酰胺,甘氨酰-酪氨酸)。每100ml含有13.4g(氨基酸/双肽)。谷氨酰胺的含量为2g/100ml。酪氨酸的含量为0.228 g/100ml。氮的含量为2.24g/100ml。【注册情况】本品有1家进口。多家曾仿制,目前国产的只有1家获得生产批件(四川), 1家在审评,西安力邦制药(受理号:CYHS1200405,时间:2012-08-20)。二、项目技术可行性1、原料及评价(2个原料)我单位具备双肽原料的规模化生产能力,并可协助提供原料长期供货,化工供货价格在800元/kg。双肽原料含量可达99.8%以上。并可提供相关杂质对照,解决后顾之忧。2、制剂工艺评价按照最新《注射剂无菌保证工艺研究及评价的原则要求》终端灭菌工艺(F0≥8),以保证SAL≤10-6。根据这一要求,现有厂家面临这一难题很难逾越。我单位的制剂经用自产优质双肽原料灭菌温度,灭菌从12开始符合国家要求,且质量可与原研相比。在注射液项目严控的形势下,降低成本、提高原料及制剂产品质量,显得尤为重要,是切入市场的前提条件。三、药效及临床评价【药理毒理】本品是含18种人体必须或非必须氨基酸组成的肠外营养注射剂,根据患者肠外营养的需要提供相应的氨基酸,其中三种氨基酸以甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸的双肽形式存在。两种双肽(甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸)用于提供谷氨酰胺和酪氨酸以促进蛋白质的合成。两种多肽在体内直接完全分解为甘氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸三种游离氨基酸。L-谷氨酰胺(Glutamine,简称Gln)是一种条件必需氨基酸,其生理药理作用主要为:(1)体内氨的转运和代谢载体,维持体内酸碱平衡;(2)肠粘膜上皮细胞的主要能源物质,保持小肠粘膜正常的结构和功能;(3)蛋白质和核酸的合成前体,促进蛋白质的合成,抑制肌肉蛋白分解;(4)免疫系统细胞的能量物质,促进T淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞的增生和分化,增加机体免疫功能,减少感染性疾病的发生率;(5)在肝脏生成大量的还原型谷胱甘肽,具有解毒、抗氧化、保护酶活性等作用;(6)促进伤口愈合,改善创伤后机体代谢状况等。在应激、感染及创伤等高分解代谢的情况下,血浆及细胞内的Gln浓度下降,机体依靠分解自身的肌肉组织来产生大量的Gln供机体利用;如果输入外源的Gln则会减轻肌肉的分解,这与病人的预后及存活相关。因此,Gln在营养支持中的应用受到人们的普遍重视。但是,由于谷氨酰胺水溶性差、其水溶液长期储存时在化学上不稳定、热消毒过程中易降解为有毒的氨和焦谷氨酸,因此一般的氨基酸复方制剂都不含Gln,从而使Gln在肠外营养应用中受到限制。人工合成的Gln衍生物如L-丙氨酰-L-谷氨酰胺和甘氨酰-L-谷氨酰胺具有化学性质稳定、水溶性强、能耐受热消毒,达到肠外营养应用Gln所必需的全部生化和生理特性,静脉输入的谷氨酰胺双肽在谷氨酰双肽酶的作用下迅速水解为甘氨酰和谷氨酰胺,并被充分吸收利用,对机体无任何毒副作用,是目前国内外公认的Gln代谢前体和理想代用品,在肠外营养中占有十分重要的位置。因此具有很好的市场前景和效益。本品在体内促进蛋白质合成及调节氮平衡,为保证氨基酸及双肽在体内充分利用,应同时给予足够能量(碳水化合物、脂肪)、电解质、微量元素及维生素等。【药代动力学】两种双肽:甘氨酰-谷氨酰胺、甘氨酰-酪氨酸在体内迅速并完全分解为游离氨基酸,双肽的分解主要在肾脏中进行,部分在肝脏、骨骼肌、肠内降解,还有部分在血浆中分解。【用法用量】本品剂量根据患者对氨基酸的需要量而定。通常推荐剂量为:1~2g氨基酸/双肽(0.17g~0.34gN)/Kg体重/天,相当于7~14ml本品/Kg体重/天。如70Kg体重病人每天需本品500~1000ml.输注速度:0.6~0.7ml本品(相当于0.08~0.09g氨基酸/双肽)/Kg体重/小时,即70Kg体重患者输注本品500 ml需10~12小时,输注本品1000ml需20~24小时。肝、肾疾病患者应调整剂量。给药方法及用药时间:静脉输注。因本品渗透压高于800mosm/L,建议通过中心静脉输注本品。本品的用药时间可根据患临床需要,但本品无连续使用2周以上的临床记录。【临床优势】目前国内另一静脉用谷氨酰胺制剂是丙氨酰谷氨酰胺(力太,Dipeptiven),输入体内后分解为谷氨酰胺。但由于渗透压高(921mosm/L),不能单独输注,需加入全营养混合液或其它液体中使用。且其只能补充单一的谷氨酰胺,较为受限。故本品与力肽相比优势如下:(1) 优于力肽:临床使用方便,富含氨基酸。免除了和其他氨基酸的混合配制过程;(2) 优于力肽:含有稳定的酪氨酸:本品富含婴幼儿体内不能合成的酪氨酸等。酪氨酸因其在溶液中不稳定或难溶性,难于供应静脉注射使用。故加入二肽合成品:甘氨酰酪氨酸。提高了制剂的稳定性。酪氨酸的作用:由于有些患者因疾病不能合成非必需氨基酸中某一氨基酸。如对肾功能衰竭的患者,组氨酸不能有效地合成;肝衰和新生儿患者,酪氨酸和半胱氨酸合成减少。故这几种氨基酸称为半必需氨基酸。若这几种氨基酸提供不足,则人体蛋白质合成就会受影响。(3) 优于力肽:不仅仅可以补充谷氨酰胺,而且可以更加全面的补充其他氨基酸。Peter Furst教授提出了双肽的概念,即通过合成的甘氨酰-谷氨酰胺双肽(gly-gln)作为谷氨酰胺的供体。这种合成的双肽中含有稳定、水溶性强的谷氨酰胺,具有作为肠外营养基质-谷氨酰胺应用时所必需的全部生化和生理特性。它可在水中自然溶解,并能耐受121 ℃热消毒而不分解,达到注册标准。四、市场评价本品作为胃肠外营养一线用药,具有临床必需,价格高、使用率高等特点。本品的商品名为“谷安光(Glamin)”,是德国费森尤斯公司生产的新型肠外营养大输液品种,本品于1995年5月在德国瑞士、瑞典、芬兰、丹麦和英国等国家注册上市。本品已于2004年4月向我国进口,目前国内曾有多家企业注册申报,但只有1家获批。本品在国内的零售价为420元/500ml,是“力肽(丙氨酰-谷氨酰胺)”的替代产品。目前该品种正处于市场培养期,年销售额约为1亿元,本品是“力肽(丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液)”的替代产品,力肽将逐渐退出市场,预计本品的国内市场份额为8亿元左右。目前根据本公司掌握的原料药和制剂工艺,预计工业化生产复方氨基酸(15)双肽(2)注射液(500ml)的成本在20元。参照本品某企业,年用双肽原料超10吨计,本品保底年销量应在百万瓶以上。五、技术优势:1、 国内最好的原料:每月上吨供货量,自主技术工艺,技术保证。2、 国内最优的工艺:工艺稳定,解决双肽杂质,无后顾之忧。3、 完善的技术支持:可协助进行相关技术优化,争取差异化定价,为产品推广铺平道路。4、 最低的生产成本:甘谷、甘酪2双肽原料,成本保证,提升企业竞争力。综上,我方可以在以下方面进行技术综合保证,确保最大化的降低注册风险,早日获得注册批件,实现销售利润:1、工艺保证:我方原料工艺成熟,全部为放大工艺,每月5吨产量;原料纯度可达99.8%以上。2、技术保证:技术稳定,对该项目具有丰富经验;双肽杂质研究完善,可协助月产几吨工艺流程式设计。3、成本保证:原料成本低,可保证原料的采购、工艺、原料销售/回购等事宜。市场前景展望:结合该类品种的无限市场空间。每年至少可有数百万瓶的销售量,即每年有数亿元的利润空间。项目研究进展:原料药味大生产工艺,杂质研究已做完,质量标准研究基本完成,稳定性试验年底结束,待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质在预防动脉粥样硬化中的应用。抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化的物质为Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂、c‑Abl抑制剂或Src抑制剂。Src/c‑Abl酪氨酸激酶双重抑制剂为博舒替尼。实验证明,博舒替尼通过抑制YAP蛋白第357位酪氨酸残基磷酸化预防动脉粥样硬化、治疗动脉粥样硬化、减少动脉粥样硬化斑块的面积、减少脂质沉积、减少胶原含量、抑制动脉粥样硬化斑块的形成、抑制血管内皮细胞激活和抑制粘附因子的表达水平。本发明具有重大的应用价值。
用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及酪氨酸浓度检测领域。更具体地说,本发明涉及一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法。 酪氨酸属于芳香族氧基酸,在体内可由苯丙氨酸经化而来,是人体重要的半必需氨基酸。酪氨酸的代谢紊乱可导致多种遗传性疾病的发生,如酪氨酸血症、尿黑酸症等,而且与肝肾疾病、神经系统变性性疾病、恶性肿瘤等有一定的相关性。酪氨酸是人体不可缺少的一种氨基酸,它是合成神经递质儿茶酚胺的前体,缺乏酪氨酸人体就会出现生长异常,智能低下等现象,因此国内外已普遍开始重视食品中酪氨酸含量的添加。因此,探索酪氨酸及其代谢产物含量的分析新技术并应用于实际样品测定,对某些疾病的诊断、治疗和监测具有十分重要的临床意义。测定酪氨酸的方法主要有氨基酸自动分析仪、分光光度法、高效液相色谱法、质谱法、核磁共振波谱法和毛细管电泳法等 ,这些技术虽然应用比较广泛,但使用的仪器昂贵、前处理复杂、费时、试剂消耗量大且分析时间较长,混合样品检测不灵敏的缺陷,检测限高,不能满足现场快速检测的需求。 金纳米材料具有比表面积大、光学性能优异、生物兼容性良好、导电性强等特性,能有效提高电子传输速率。金纳米棒作为一种一维金纳米材料,由于其长径、短径、长径比及分布范围可调,使它具有了不同于普通金纳米粒子的光学和电化学性质。通过调节金纳米棒的长径比来调控局域表面等离子共振吸收峰,可实现从可见光区调节到近红外区,不但提高对周围的介电常数的敏感度,同时也在生物传感领域的信号放大效果增强。这些优越的电学性质使金纳米棒广泛应用于生化分析检测领域,发挥了巨大的应用潜力。 壳聚糖是甲壳素脱去部分乙酰基后的产物,是一种重要的天然高分子材料。利用壳聚糖分子中氨基易于质子化的特性,制备复合膜材料。 本发明公开了一种用壳聚糖功能化的金纳米修饰玻碳电极检测酪氨酸的方法,本发明具有操作简单、检测快速且灵敏度高的优点,能进行混合样品溶液中酪氨酸的高灵敏识别。 本项目研究暂无社会经济效益,也无存在的问题。