找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
找到66项技术成果数据。
找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。
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找技术 >吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
吲哚酮类衍生物抗肿瘤作用的临床前研究。 本项目通过对一系列吲哚二酮(isatin)衍生物的体外抗肿瘤作用进行构效关系分析,筛选得到化合物HK L2-3-15,其抑制K562白血病细胞增殖的IC50为3 nM,其抗肿瘤的作用机制是诱导细胞凋亡和引起细胞周期的停滞。 本项成果属于国际首创,具有高度创新性和自主知识产权。 投资点、投资情况: 在过去的几十年中,越来越多的研究人员已着手开发新的靛红抗癌药物,如舒尼替尼等。但我国在创新药物的研究方面依然薄弱。 目前该化合物的临床前研究基本完成,基本具备了转让和进入临床试验研究的条件。 目前我国癌症发病率及死自主知识产权的一类新药,本项目的研究成果将为开发具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物奠定基础,创造巨大的社会效益和经济效益,并推动我国制药行业的进一步发展。
不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。 本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC5010μM。
映-三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式I的2,4,6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料,在N,N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,75℃条件下分别反应3-12h,将反应液冷却浓缩,经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2,4,6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。
一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好的细胞活性,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
一类2‑羟基查尔酮类化合物、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病;。
噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于医药领域,特别涉及噁唑烷酮类化合物及其制备抗生素药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物,结构如式Ⅰ所示,本发明的噁唑烷酮类化合物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,具有对耐药性金黄色葡萄球菌、粪肠杆菌、肺炎链球菌等细菌明显抗菌活性,且有较低的毒性,为抗生素药物的开发和应用提供了新的选择。
一种N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明涉及一类有机分子化合物的合成,具体的说一种新型的N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物的合成方法。该方法采用N-芳基氨基甲酸酯和烯基锍盐在弱碱性条件下,于有机溶剂中发生一锅串联反应,直接得到N-芳基1,3-噁唑烷-2-酮类化合物。 本发明技术来自于自主研发。 N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮类化合物是众多天然产物和医药分子的结构片段,具有重要的生理活性。同时也是一种重要的医药合成和有机合成中间体,广泛用于许多药物、材料分子的合成。 该方法摆脱了传统合成方法中所依赖的低温、强碱等苛刻条件,并且在整个反应过程中无需惰性气体保护,更利于实验室中采用,或工业化大量生产中应用。 本发明可通过技术转让、合作开发等方式与广大从事以N-芳基-1,3-噁唑烷-2-酮为先导结构进行新药研发、唑烷酮类抗生素如利奈唑胺等的生产企业进行合作。 项目实施经费规模约500万元,主要包括仪器设备的购置及生产线的组装、原材料的购置、厂房租赁及水、电、物业费用、人员工资等支出。 成果用途:用于唑烷酮类抗生素利奈唑胺的传统生产工艺改进及改造,能够达到提升生产效率、减少能耗和废弃物排放的目的。 市场预测:根据利奈唑胺拥有的市场情况估计,该技术成功实施后,预期能够带来年产值500万元的产值,年产出利润约200万元。
一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术描述: 本发明提供了一种一锅法合成维兰德-米歇尔酮类化合物的方法,所述方法包括:以所示的二酮和丁烯酮为反应底物,在酶的催化作用下,于有机溶剂中进行反应,制得式(II)所示的维兰德-米歇尔酮类化合物;本发明的有益效果主要体现在:采用本发明方法,可一步合成所述维兰德-米歇尔酮类化合物,方法简单高效,产物收率高。 成果用途:维兰德-米歇尔酮具有潜在生物药理活性特征,可用于制备抗肿瘤细胞药物。
一种新型β-二酮类稀土有机配合物及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开一种新型β-二酮类稀土有机配合物的制备方法,采用化学合成的方法,在一定的反应条件下,首先设计合成一种新型的β-二酮配体(4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯乙酮),再让其与1,10-邻菲罗啉、六水合硝酸铕反应生成一种具有良好光学性能、热稳定性能的新型β-二酮类稀土铕配合物——4-(2,6-二甲氧基苯乙炔基)苯甲酰三氟丙酮的Eu(Ⅲ)三元配合物。同时,本发明还公开了采用所述方法制备得到的新型β-二酮类稀土有机配合物,所得配合物热分解温度在300℃左右,具有良好的热稳定性,能够满足荧光分析、结构探针及功能材料等领域的应用要求,所得配合物可被可见光有效激发,单色性好,是一种较好的红色荧光材料。