找到2项技术成果数据。
找技术 >大幅提升新型镇静催眠药唑吡旦的分子合成效率
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
新型镇静催眠药-右佐匹克隆片开发及产业化
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。
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成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
新型镇静催眠药-右佐匹克隆片开发及产业化
成熟度:-
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技术简介
国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。
找到2项技术成果数据。
找技术 >大幅提升新型镇静催眠药唑吡旦的分子合成效率
成熟度:正在研发
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应用行业:制造业
技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
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国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。
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找技术 >大幅提升新型镇静催眠药唑吡旦的分子合成效率
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
新型镇静催眠药-右佐匹克隆片开发及产业化
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应用行业:制造业
技术简介
国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。
找到2项技术成果数据。
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成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
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p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
新型镇静催眠药-右佐匹克隆片开发及产业化
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国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。
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p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
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技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
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应用行业:制造业
技术简介
p 近日,南京大学化学化工学院分子与材料合成研究团队的谢劲课题组和朱成建课题组合作在可见光催化的芳香羧酸脱氧机制中取得重要突破,首次实现了芳香羧酸直接的脱氧碳碳偶联。该成果“A general deoxygenation approach for synthesis of ketones from aromatic carboxylic acids and alkenes”于2018年8月29日在著名综合期刊Nature Communications上在线发表。论文的第一作者是2016级博士研究生张目亮,谢劲副教授和朱成建教授为该论文的通讯作者。芳香羧酸是一类廉价、易得、种类丰富的化工原料,通过对羧酸的活化官能团化可以快速丰富有机小分子化合物数据库。经过近十年的发展,钯、银、铜催化的脱酸偶联策略已经使芳香羧酸作为廉价的芳基源,而羧酸作为酰基源仍鲜见报道。我们经过计算发现,芳香羧酸的C-C和C-O键具有相似的键解离能(BDE)(103 vs 102 kcal / mol),这给高选择性C-O键官能团化带来巨大挑战。无论在经典的有机教科书还是当代的有机合成前沿领域中,合成化学家们都需要先将芳香羧酸进行预活化,转变为相应的酰氯、酯、酸酐、酰胺等中间体,随后用于金属催化的各类偶联反应中来合成芳香酮类化合物。受经典Wittig反应的启发,该团队发展了可见光催化的三苯基膦阳离子自由基协同芳香羧酸直接脱氧活化新机制,突破了在光催化中依赖底物自身氧化还原电势的局限性,具有非常广的底物普适性和官能团耐受性。而且,该催化体系对天然氨基酸,蛋白质,药物分子等生物分子还具有非常好的生物兼容性,进一步体现出其合成优越性。一系列复杂的芳香羧酸和烯烃都可以很好兼容,可以直接应用到在复杂天然产物分子的合成与后期修饰,提供了一种从芳香羧酸直接构建复杂芳香酮化合物的简便方法。唑吡旦是一个作用快、效果好、副作用轻的非苯类新型镇静催眠药,最先是由法国Sanofi-Aventis公司开发,已先后在法国、美国和英国等十几个国家上市,在世界各地作为镇静催眠药广泛使用,有逐步取代苯类药物的趋势。在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有巨大的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。而我们采用发明的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯基酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。同时,该项合成技术可以应用于具有挑战的大环酮的合成,以中等收率得到18-20环的芳香环酮产物。由于其潜在的应用价值,相关技术已经申请专利保护。谢劲与朱成建研究团队通过发展可见光与杂原子自由基的协同化学,成功解决了光催化体系中严重依赖底物自身氧化还原电势的不足,使得所发展的合成方法具有较好的普适性与通用性,该团队近一年来已在该领域发表多篇研究论文(Nature Commun. 2018, DOI: 10.1038/s41467-018-06019-1; Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 3990;Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 10357)。这里利用可见光催化与膦自由基的协同,首次实现了芳香羧酸在温和条件下的直接C-O键活化,进一步丰富和发展了羧酸脱氧新化学,成功构建了一系列复杂,结构多样化的芳香酮数据库。上述研究工作得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室在谢劲课题组建设初期提供的大力支持。同时也感谢南京大学博士研究生创新创意研究计划项目对张目亮博士研究生期间的资助。该团队长期诚邀海内外青年才俊加入,携手探寻合成的魅力,体味科研意蕴,感悟化学之美。img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片36.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514081012519.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片35.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1513598055183.png"/ img title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片37.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514090297307.png"//ppimg title="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" alt="e:\k8008\qiuchengcai\桌面\南京成果图片\提高速率\图片38.png" src="https://ue-upload.1633.com/2020/0408/1514187834168.png"//p
新型镇静催眠药-右佐匹克隆片开发及产业化
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
国内首创、最新型镇静催眠药——右佐匹克隆片是国家化学药品第二类新药,属于第三代非苯二氮卓类镇静催眠药,规格:3mg、2mg、1mg。用于治疗失眠,作用特点是快速短效,患者服用后能快速进入睡眠、延长睡眠时间,不影响次日活动,且克服了对胃肠道的刺激性、肝肾损害以及头晕、嗜睡、停药反跳性失眠及依赖成瘾等。公司在2009年04月27日取得右佐匹克隆片新药证书、药品批准文号、药品质量标准后,在产品工艺研发、稳定性考察的基础上,开展本品的工艺放大效应研究工作,通过研究优化岗位操作和质量控制点及控制参数,包括:设备验证,在DQ的基础上进行IQ,OQ、PQ确认研究,建立设备标准操作规程;清洗验证,通过肉眼可见异物检查、不可见的残留物检测、以及残留微生物培养等工作,确定并建立清洗规程;工艺验证,通过放大效应研究,确定最佳操作法、质量控制点及参数范围,建立批量放大工艺规程。主要创新:两个关键中间体制备技术取得突破,并申请了两项发明专利,现均获得授权;手性拆分技术创新,获得光学纯度达到99.5%以上有效右旋单体;等量递加技术运用,确保所含毫克级主药混合均一性;薄膜包衣技术运用,进一步降低口苦感。项目取得的主要成果:1、获得3项发明专利授权,即右佐匹克隆的两个中间体的制备方法及其新晶型。其中新晶型专利同时在美国、欧洲、俄罗斯、日本、韩国、加拿大和澳大利亚等多个国家也提交了专利申请,在美国已获得专利授权,其他国家也已进入实审阶段。2、拥有新药证书1件、药品注册批件1件、药品补充申请批件3份、药品批准文号3个。3、取得药品商品名称“文飞”补充申请批件1份(右佐匹克隆片,商品名称:文飞)、文飞注册商标证1件。