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找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
找到11项技术成果数据。
找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
找到11项技术成果数据。
找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
找到11项技术成果数据。
找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
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找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
找到11项技术成果数据。
找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
找到11项技术成果数据。
找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。
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找技术 >非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠 一、产品用途 洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。 结构式为 二、合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。 设备投资: 反应釜 4台 蒸馏装置2套 成盐釜 1台 过滤装置 1套 加热设备 1套 三、资金投入及效益 资金投入:按年生产20吨的规模,需投入约150万元。 经济效益:成本~1700元/kg,售价~3000元/kg,按年销售20T,利润200万。
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎镇痛协同前药的开发 项目简介及应用领域 非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一,其解热、镇痛、抗炎、抗风湿等药效已在多年的临床实践中得到验证。然而,由于该类药物大多具有明显的消化道出血及肝肾损伤等毒副作用,长期服用会严重影响患者的生活质量并危及患者的生命健康。如何扬长避短开发低毒高效、且兼具解热、镇痛、抗炎多重功效的NSAIDs已成为该类药物研发急需解决的问题。 大连化学物理研究所药用资源开发组针对NSAIDs类药物普遍存在的毒副作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型NSAID协同前药。对该系列前药的早期成药性评估发现AF-377的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现减毒增效的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实通过前药改造获得的AF-377具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免NSAID类药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。目前,该候选药物已完成了合成中试工艺优化、剂型筛选、整体药效学、初步毒理学及体内外药代学的研究。AF-377适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病,也适用于扭伤及肌肉劳损等软组织疾病和痛经、术后疼痛、牙痛等轻中度疼痛及癌症中晚期疼痛的对症治疗。综上所述,该新型口服NSAID类候选药物不仅具有设计理念先进、创新性强、口服成药前景好、拥有自主知识产权等特点,且立足于抗炎镇痛临床治疗中的切实需求,具有良好的开发前景。 此外,大连化学物理研究所已构建完善的前药设计及口服前药成药性评估技术体系、可借助体外实验体系模拟人体处置前体药物的进程,在药物开发早期实现对候选药物口服生物利用度及代谢半衰期等成药性的早期预测,并为前体药物的设计、结构改造与开发提供科学指导。 合作方式 专利、技术转让、合作开发等形式均可。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本发明公开了一种紫外过氧化氢去除污水中非甾体抗炎药的高级氧化方法,将污水依次通过沉沙池、二沉池,进行大颗粒的分离;将分离大颗粒的污水通入光反应器中加入质量分数为30%的H2O2溶液,开启UV灯管,进行氧化反应,随后通过消毒池进行消毒,最后检测污水中非甾体抗炎药的含量;本发明使用UV高级氧化工艺,有效去除污水中的非甾体抗炎药,使污水排放达到要求,降低了非甾体抗炎药的环境风险。本方法具有设备简单、操作简便、经济合理等优点,弥补了目前污水净化工艺的不足。
一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
布洛芬注射液-临床批件转让
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【药品名称】布洛芬注射液 【注册分类】化学药品3。3类 【剂型及规格】注射液,400mg/4mL, 【适应症】:(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【项目简介】2009年6月,Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。 布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体,体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。 【市场情况】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。 布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。 布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型,有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险,胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应,美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。 临床研究显示,布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中,使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度,同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中,布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。 布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益!
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中12%-15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。Warner-Lambert公司研制的Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1,5,10,30,50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0-∞)值都与剂量成正比,分别是0.02-1.0ml/l和1.8-131mg?h/l,达峰时间tmax是2.8-8.0h,平均消除半衰期t1/2是95.6-139h。Darbufelone的胃肠道数据来自Ⅱb期研究,涉及259名类风湿性关节炎患者,他们被随机指定分成四个治疗组:每日一次服用Darbufelone20mg、每日一次服用Darbufelone10mg、每日两次服用萘普生500mg、或者服用安慰剂。胃十二指肠内窥镜观察表明,10mg Darbufelone组与安慰剂组相同,没有患者发生溃疡,相比之下,在为期6周的研究中,用萘普生治疗的患者4名发生了胃溃疡。此药已于2001年进入Ⅲ期临床。技术的应用领域前景分析:适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。市场及经济效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有重要应用价值的抗炎镇痛药物,临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。近几年发展起来的COX-2选择性抑制剂有效地降低NSAIDs的胃肠道副作用,是一类新型的NSAIDs。目前进度:我们利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作,寻求合作企业共同开发该项目。效益分析:NSAIDs主要是通过抑制COX进而阻断PGs生合成过程来实现其抗炎作用的,选择性抑制剂COX-2能有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制维持人体正常生理功能所必需的COX-1而导致的副作用。据来自Decision Resouces的报告《非甾体抗炎药市场展望》的预测,在1998-2008年的十年间最新一代的非甾体抗炎药选择性COX-2抑制剂的销售额,在世界的七个领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)将促进整个非甾体抗炎药品种类的增长,每年将增长11.9%,将从1998年的38.0亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%,而常规的非甾体抗炎药的销售额将从1998年的28.0亿下降到2008年的19.2亿美元。目前国外上市的COX-2抑制剂有Merck公司的Vioxx(rofecoxib),有报道2000年该药销售额达3.7亿美元,Searle公司的Celebrex(Celecoxib)的2000年销售额增长了78%,达26亿美元,这两个药被广泛视为巨型炸弹型药物。除此之外,关节炎最多处方的是萘普生、双氯灭痛、布洛芬。有报道目前正处于Ⅲ期临床的COX-2和5-脂氧合酶双重抑制剂Darbufelone对其他酶系统的附加作用可以提供比特异性COX-2抑制剂如Celebrex和Vioxx更强的作用,有望成为重磅炸弹型药物,受市场利益的驱使,Merck公司准备推出第二代COX-2抑制剂。目前我国市场销售的非甾体抗炎药大约有18个品种,属于COX-2抑制剂的有美洛喜康、尼美舒利等,销售形势看好。厂房条件建议:生产使用条件:无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。备注:项目知识产权状况(是否申请专利):可以申请合成工艺中国专利。