找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。
找到15项技术成果数据。
找技术 >新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
非甾体抗炎药NSAIDs作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性H2S具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与 NSAIDs不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把NSAIDs与外源性H2S供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 技术特点 与母体抗炎药相比,无胃肠道不良反应,调节动脉血压,保护心肌,发育毒性和肾脏副作用较母体药物大大减轻。 技术阶段 拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺;质量控制 方面的初步研究。
D-乳酸检测对非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的早期诊断价值
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该项目制作NSAIDs引起的小肠损伤的大鼠模型,通过光镜病理、电镜观察:粘膜上皮细胞表面微绒毛排列、柱状上皮细胞结构完整性等。免疫组化S-P法Occludin蛋白检测技术判断大鼠肠粘膜受损情况,并采用同步检测大鼠血浆中D-乳酸水平的方法,达到早期诊断大鼠非甾体抗炎药相关肠粘膜损害的目的。该研究内容在国内所检相关文献中,除查新项目委托单位公开的文献外,未见其他述及。不同于临床上的小肠镜评判肠粘膜损害及核素探针法等检测D-乳酸方法在基层单位较难开展,该检测方法提供了一个新的思路。
一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法及其产物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本[发明专利]公开了一种非甾体抗炎药‑壳聚糖的合成方法,包括:在反应器皿中加入5~50ml二氯甲烷和0.5~5.0g壳聚糖,摇匀;加入0.6~6.0g非甾体抗炎药以及1.0~10.0g活化好的3A分子筛,混合均匀并搅拌溶解;将反应器皿置于冰水浴下,加入0.01~1g催化剂,继续搅拌,缓慢升温至室温,反应12‑72h;将反应液过滤,去除分子筛和不溶物,滤渣用二氯甲烷溶液洗涤,滤液冷冻过夜,再过滤、洗涤,反复若干次至无沉淀析出;将二氯甲烷溶液用蒸馏水反复洗涤萃取后,再经干燥,得产物。采用本[发明专利],可以简化合成工艺,降低成本,有利于工业生产,减少大部分非甾体抗炎药的常见副作用。
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
p 成果与项目的背景及主要用途:达布非龙(Darbufelone) 由美国 Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾 体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂。新型非甾体抗炎药 (NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂, 用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致 溃疡性抗炎药,作为氧化还原抑制剂,它可抑制细胞产生前列腺素和白三烯。炎症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但 长期应用NSAIDs会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近25%的 NSAIDs治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有10万多人因此而住进医院,其中 12%〜15%因该副作用而死亡。研究表明NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对COX-2的选择性越强,胃肠安全性越高。国 外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达 到3亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮 喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone的合成路线,并且完善了 工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998年的世界销售额达 58.8亿美元,比上年增加2.7%。1998年美国销售额达20.4亿美元,比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的NSAIDs的市场,其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸7%、恶丙嗪7%、吲哚美辛7%、双氯芬酸6%。随着世界新药研 究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新NSAIDs不断上市,将逐步壮 大占领市场。1999年Morgan Stanley Dean Witter预计darbufelone的销售额将由 2002年的5千万美元上升到2005年的3.5亿美元,英国的PJB公司估计该品有 50-100亿美元的空间。1998-2008年的10年间,预计世界7个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的NSAIDs处方药销售收入年增幅为11.9%,由1998 年的38亿美元将猛增至2008年的116.8亿美元。而NSAIDs老品种的市场将日 渐走低,估计销售额要从1998年的38亿美元下降至2008年的19.2亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对 COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、 rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。应用领域:医药合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位 /p
白内障术后短期应用糖皮质激素和非甾体抗炎药的临床观察
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、课题来源与背景:近年来,随着白内障超声乳化手术技术的进步和完善,术后眼内炎症程度明显减轻。因此,有学者建议白内障超声乳化联合晶状体植入术后局部使用糖皮质激素的时间可以缩短至7~14d,有些患者术后无明显的炎症,甚至可不用激素药物。但是临床研究发现,如果术后不使用任何抗炎药物,即使顺利的手术,术后大部分患者眼都可能会发生显著的炎性反应。由于临床上医师无法预测术后炎症反应的严重程度,因此临床上医师对所有白内障术后患者均常规局部应用糖皮质激素来控制眼部炎性反应。糖皮质激素治疗不仅减少炎症的新中间产物释放,而且改变中间前产物,是白内障术后抗炎的主要药物。但是长时间使用糖皮质激素滴眼液或眼膏均容易产生药物角膜毒性,如青光眼、继发性细菌、病毒或念珠菌感染等。因此,及时减量或者停用糖皮质激素滴眼液或眼膏对于减少药物不良反应的发生是十分必要的。非甾体类消炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,局部应用不引起角膜上皮细胞损害,虽然也有升高眼压的不良反应,但程度优于糖皮质激素,且较糖皮质激素其适应证更广泛,但其作用没有糖皮质激素迅速和明显。 二、技术原理与性能指标:本课题采用前瞻性研究,收集2012年1月~2013年12月在石家庄爱尔眼科医院有限责任公司行超声乳化白内障吸除联合人工晶体植入术治疗的白内障患者为研究对象。入选标准: (1)眼科检查无其他前后节疾病; (2)眼压≤21mmHg; (3)无眼部手术史; (4)术中未出现并发症; (5)所有患者均无糖尿病病史。将所有患者进行随机对照研究,对比观察了短期应用糖皮质激素和非甾体类抗炎药与单纯应用糖皮质激素的临床效果。 三、成果创造性、先进性 1. 本课题采用术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药预防白内障术后的炎性反应,为白内障术后炎性反应的预防提供了安全、有效的治疗方案。 2.本课题对比研究了术后短期(4d)联合应用糖皮质激素类和非甾体类抗炎药再单用非甾体类抗炎药与术后常规应用糖皮质激素治疗的临床效果,为糖皮质激素类和非甾体类抗炎药在白内障术后的应用提供了详细的临床数据。 3.本课题证实了糖皮质激素和非甾体类抗炎药在白内障术后均具有较好的抗炎作用,且两药联用通过不同途径共同抑制前列腺素的生成,有效增强了早期抗炎作用。 4.本课题证实了超声乳化白内障吸除人工晶体植入术后短期(4d)应用糖皮质激素滴眼液和非甾体抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药能明显减少长期应用糖皮质激素类抗炎药出现的高眼压等不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案,值得临床推广应用。 四、技术成熟程度,适用范围和安全性:本课题在实施过程中反复总结经验,查找不足。该课题取得成果后,已在临床广泛应用。今后可在基层医院广泛开展,以提高白内障术后的治疗技术,降低不良反应的发生,提高患者术后的生活质量。 五、存在问题和改进意见:白内障超声乳化联合人工晶状体植入术是眼科治疗白内障最主要和首选的手术治疗方法。白内障术后短期(4d)联合应用糖皮质激素滴眼液和非甾体类抗炎药滴眼液再单用非甾体类抗炎药,对眼前段炎症预防效果显著,且能明显减少激素类抗炎药的不良反应,是一种较理想的白内障术后抗炎治疗方案。但同时眼科医师也要注意和重视一些严重并发症的发生,虽然非甾体抗炎药的不良反应比糖皮质激素类药物少,但近年来滴用非甾体抗炎药后出现角膜融解的病例时有报道。自1999 年以来陆续出现滴用非甾体抗炎药滴眼液导致角膜融解甚至穿孔的报道,这一严重的并发症引起了眼科医生的极大关注。因此,在我们在以后的临床中延长研究期限,采集更多的病例数据,观察更多的临床指标,为白内障术后的抗炎治疗提供更详细、可靠的临床数据,更有效地开展白内障手术的相关性研究。
新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
Darbufelone是5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,是潜在的止痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,在独立酶分析试验中,Darbufelone对COX-2的选择性是COX-1的150倍,是一种长效的药物,健康人体的药代动力学表明Darbufelone在给药100mg以下药代一级动力学呈线性关系,在1、5、10、30、50或100mg剂量下,Cmax和AUC(0~∞)值都与剂量成正比,分别是0.02~1.0mL/l和1.8~131mg·h/l。该项目利用一年多的时间打通了Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,目前已经完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准,正在进行生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作。
新型非甾体抗炎药联苯乙酸及凝胶剂、搽剂的开发与应用
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、立项背景:该项目属于医药专业领域。联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛消炎作用,临床上广泛用于变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎、腱周炎、软组织损伤、外伤性肿胀疼痛等的镇痛消炎。本品最初由日本Lederle公司研制,现已在英国等十几个国家上市,多次被评为为世界畅销药物。目前我国已经进入老龄化社会,风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎是中老年人的常见病、多发病,虽然并不危及生命,但却严重影响中老年人的生活质量,联苯乙酸治疗此类疾病的常用药物具有良好的疗效,市场潜力巨大。我所于2003年依据化学药品3.1类新药的注册要求进行各项研究工作,2009年在国内上市。本品凝胶剂和搽剂均是通过一种药物传送系统直接在靶部位发挥药效,避免了口服非甾体抗炎药的胃肠道障碍等全身副作用。主要特点经皮穿透性和局部贮留性良好、慢性疼痛疗效显著、外伤等急性炎症有速效、对皮肤无刺激。研制开发本品无疑将为广大风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等患者提供一种安全、有效、方便的治疗。二、主要研究内容及技术经济指标:1、合成工艺:按照三类新药完成申报临床、临床试验、申报生产的全过程注册研究;获得生产批件后,进行了小试、中试至产业化的转化,工艺参数稳定、三废易处理。2、制剂工艺:完成凝胶及搽剂的处方、工艺设计、筛选和优化,关键工艺参数验证,过程指标可控,实现小试到工业化生产的顺利转化。产品质量与国外同类产品相当。3、质量及稳定性:通过系统的方法学研究和稳定性测定,参照国外同类产品、药典标准完成了原料、两种制剂的质量标准的制定和修订,使产品质量得到了有效地控制。稳定性考察表明各项指标均在质量标准规定的范围内,表明本品质量稳定可控。4、药理毒理:通过有效抑制体内前列腺素的合成,起到镇痛、消炎作用。作用强度优于阿司匹林,抗炎作用为吲哚美辛的2倍。制剂样品对皮肤无刺激,可使有效量的本品直接浸透扩散到炎症部位,有效性及安全性高。5、临床试验:本品凝胶剂及搽剂,治疗软组织损伤或骨关节炎引起的局部疼痛,总有效率明显高于对照组,在安全性方面与对照组基本一致,表明本品安全有效。6、专利:(1)一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法,受理号为201310038660.4;(2)一种稳定的联苯乙酸凝胶剂及其制备方法,受理号为201210026750.7。7、鉴定:经专家鉴定,该项研究成果填补了国内空白,达到国际先进水平。三、应用推广及效益情况:我所于2005年和2006年分别获得SFDA颁发的联苯乙酸及凝胶剂和联苯乙酸搽剂的临床批件,2006年至2007年由成都军区昆明总医院负责进行临床研究,2009年获得联苯乙酸原料及凝胶、搽剂的新药证书,并分别在山东科源制药有限公司和济南全力制药有限公司试产成功并正式上市,其中联苯乙酸搽剂属国内外独家生产的品种。目前原料药出口日本、欧盟等国家,销售额7570万元,新增利税 2689万元。制剂产品销售额8845万元,新增利税2055万元。本品的开发上市为亿万患者减轻病痛的同时,也减轻了经济负担,具有显著的经济和社会效益。
羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比,抗炎作用显著增强,不良反应显著降低,安全性更高,可用于制备抗炎镇痛药物;该化合物合成方法简单,适合工业化生产。
一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:“一种由非甾体抗炎药与米索前列醇组成的药物制剂”专利,采用一种全新工艺,将米索前列醇制成稳定性良好的微丸,与双氯芬酸钠微丸混合后制成片剂或胶囊。接受单位将会拥有一种具有自主知识产权、高科技含量、填补国内空白的有着广阔市场销售前景的新药好药。技术的应用领域前景分析:该项技术应用于制药业。鉴于国内对解热、镇痛、抗风湿药品的需求量巨大,而且双氯芬酸和米索前列醇复方制剂在治疗工作中的优越性,该品种具有非常好的市场前景。目前国内该类药物只有进口的奥湿克一种,为专利药品,我们发明的此项技术拥有自主知识产权,并填补了国内该领域的空白。效益分析:初步估计,我国患风湿病人总数在1亿以上,接受治疗的约为2000万,因此对抗风湿药物的需求量较大。此外发烧、疼痛为常见病,对此类药物需求较大。国内生产COX1类代表药物双氯芬酸原料及制剂的厂家共461家。尚无一家药厂生产双氯芬酸和米索前列醇的复方制剂 ,因此具有非常好的市场前景。厂房条件建议:无备注:无
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
一、项目简介 药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明,K-80003 (TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性,但 K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕 K-80003(TX803)与 抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》( Cancer Cell, 2010 )、《癌基因》( Oncogene , 2011 )、《致癌作用》 (Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》 (Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验, 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。 K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、应用范围 抗肿瘤药物,用于肿瘤治疗。 四、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期,市场寿命将超过 30 年。 参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200 亿元。 五、合作方式 联合开发,具体合作方式可商议。