找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。
找到10项技术成果数据。
找技术 >一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物,离心,经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低;与原料药(小檗碱)及物理共混物相比,该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味;并在4%葡聚糖硫酸钠溶液(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎模型(UC)小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
黄芩苷在抗细菌感染和预防细菌感染中的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明涉及黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用,本发明提供了黄芩苷不会给细菌本身带来生存压力、产生抗药性的几率小的黄芩苷在抗细菌感染及预防细菌感染中的应用。
一种黄芩苷纳米结晶及其制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种黄芩苷纳米结晶,包括原料和辅料,原料为黄芩苷。其制备方法为:(1)将稳定剂分散在水中得到体系A;(2)将黄芩苷分散在其良溶剂中得到体系B;(3)将体系B在高速剪切作用下分散于体系A中,得到纳米混悬液C;(4)纳米混悬液C经高速离心后,弃去上清液,加少量体系A重新高速剪切分散得到浓混悬液D;(5)取步骤(3)所得的纳米混悬液C或步骤(4)所得的浓混悬液D,加入保护剂后经干燥即得黄芩苷固态纳米结晶。本发明克服了黄芩苷难溶于水的缺陷,与原料药相比,所制得的黄芩苷纳米结晶的饱和溶解度得到了显著提高。
同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种同时测定小柴胡颗粒中环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸含量的方法,其特点是,包括如下步骤:(1)制备对照品储备液;(2)制备供试品溶液;(3)高效液相色谱测定:用高效液相色谱仪进行测定;分别进样,按色谱条件测定,以峰面积和对照品体积做校正曲线,得到环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸的回归方程分别为:Y=242.17X-35.103,R2=0.9969;Y=178.38X+97.653,R2=0.9998;Y=113.69X+94.29,R2=0.9987。通过本发明的方法采用超声波提取,RP-HPLC同时测定小建中颗粒中的环磷酸腺苷、黄芩苷和甘草酸取得了较好的效果。
基于蛋白组学和纳米技术的黄芩苷眼部给药系统创新研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
立项依据:据世界卫生组织的调查,世界已有1亿多人口面临着失明的危机,而白内障是其主要致病原因。现代药理学研究表明,白内障的发病机制主要是由各种途径产生的活性氧自由基,通过氧化磷脂破坏细胞的膜结构,失活细胞内的功能蛋白,损伤DNA,扰乱水晶体细胞的渗透压平衡,最终导致晶体透明度的降低。晶状体是体内蛋白质含量最高的组织,对晶状体蛋白质的研究,有助于阐明晶状体正常生理及某些晶状体疾病的发病机制。晶状体纤维中90%的蛋白质由晶状体结构蛋白(α-,β-,γ-晶状体蛋白)组成,晶状体的透明性主要由这些结构蛋白的性质决定。 黄芩,是清热解毒药的代表,黄芩苷是其主要成份之一,能够抑制诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达,具有抗氧化、清除自由基的作用等。研究表明,黄芩苷具有治疗和预防白内障的作用,其作用机制可能是黄芩苷能够清除谷胱甘肽过氧化物酶,提高谷胱甘肽还原酶的活性,从而发挥抗氧化的能力。 由于眼组织的特殊性,黄芩苷溶解度较低(疏水性强),在角膜内外不能形成一定的药物浓度梯度,角膜透过率不高,难以达到用药剂量的要求。通过新型壳聚糖水溶性衍生物低分子量壳聚糖包裹PLGA纳米粒,使其带有正电,与眼角膜外表面带有负电的脂多糖的静电作用,延长纳米粒在眼部的停留时间,增加药物的角膜透过量,提高生物利用度,制成适合药物眼部给药的制剂。 本课题拟将采用低分子量壳聚糖修饰载黄芩苷PLGA纳米粒,构建新型眼部传递系统,旨在提高药物在眼部的生物利用度,延长其滞留性,并具有极低的毒副作用;运用蛋白质组学,明确其抗白内障作用靶蛋白,阐明其抗白内障的作用机制;在细胞水平上,评价该药物传递系统的毒副作用;期望通过本课题研究,将中药制剂与分子生物学交叉运用,将该给药系统运用到中药防治白内障的治疗,推动中药新药的开发。 创新点: 1)本研究从角膜的特殊构成出发,通过选用引入PEG的PLGA即mPEG-PLGA为载体材料,改善PLGA的亲水亲油特性,在不改变角膜生理结构的前提下,制备得到具较好透角膜特性的眼用纳米粒。 2) 首次将低分子量壳聚糖(LCH)与mPEG-PLGA纳米粒相结合用于眼部给药系统,利用低分子量壳聚糖的生物黏附作用和促渗作用来增强mPEG-PLGA纳米粒的透角膜作用,同时LCH修饰还能改善纳米粒易于受泪液清除的问题,使纳米粒发挥其缓释/长效作用。 3) 首次研究LCH修饰的mPEG-PLGA纳米粒的角膜上皮细胞、晶状体上皮细胞两种细胞的细胞毒性及细胞摄取机制。 4)运用蛋白质组学的研究方法和技术,推断出黄芩苷通过下调αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,氢化γE-Crystallin,微管蛋白β-5链,波形蛋白,丝氨酸-tRNA酶,双功能嘌呤生物合成蛋白PURH,苹果酸脱氢酶等晶状体蛋白;上调βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,γD-Crystallin,热休克蛋白β-1,念珠状纤维结构蛋白2,单加氧酶激活蛋白,3-谷氧还原蛋白;黄芩苷主要通过调控α、β、γ晶状体亚型蛋白(αA-Crystallin,αB-Crystallin,βA3-Crystallin,βB1-Crystallin,βA4-Crystallin,βB3-Crystallin,γB-Crystallin,γF-Crystallin,γD-Crystallin)等晶状体蛋白发挥治疗白内障的作用。 主要成果: 本课题共发表SCI论文4篇,中文核心期刊3篇;申请专利3项(其中授权专利2项);培养博士研究生2名,硕士研究生5名。
激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了激酶Akt和/或激酶AMPK及其激活剂在降血糖方面的应用,属于药理学领域。本发明提供的激酶Akt的激活剂野黄芩苷可以提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,激酶Akt的抑制剂MK‑2206可以阻断野黄芩苷的这种作用,说明激酶Akt是降血糖药物的作用靶标,野黄芩苷可以通过提高激酶Akt的磷酸化水平发挥降血糖作用,可用于制备降血糖药物。激酶Akt的激活剂野黄芩苷和激酶AMPK的激活剂黄芩苷可以协同提高脂肪细胞的糖消耗和糖摄取,协同效果优于野黄芩苷或黄芩苷单独作用的效果,说明激酶Akt的激活剂和激酶AMPK的激活剂之间存在协同降血糖的作用,激酶Akt和激酶AMPK可以作为降血糖药物开发的协同靶标,野黄芩苷和黄芩苷的组合物可以开发成降血糖药物。
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针,并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集,尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后,细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应,暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系,最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性,从而达到加速脂肪酸降解的过程。
一种禽流感病毒H7N9神经氨酸酶抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于天然活性物质中的抗病毒药物技术领域,具体涉及一种黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶活性的用途。本发明中的黄芩苷具有抑制禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性。研究表明,黄芩苷具有明显的抑制野生型及耐奥司他韦的禽流感病毒H7N9神经氨酸酶的活性,具有抗禽流感病毒药物的用途。所述的病毒神经氨酸酶为在CHO‑K1细胞中重组表达的野生型及奥司他韦耐药的禽流感病毒A/Anhui/1/2013(H7N9)神经氨酸酶。研究结果表明,黄芩苷具有制备抗禽流感病毒H7N9药物的用途。
黄芩苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及天然药物领域,具体涉及黄芩苷的医药用途,即作为金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。试验证明黄芩苷及其可药用盐对金属β-内酰胺酶具有抑制作用,特别是对VIM-2型金属β-内酰胺酶和IMP-1型金属β-内酰胺酶具有优良的抑制作用。可防止β-内酰胺抗生素被MBLs酶催化水解,起到对这类抗生素的保护作用。因此,黄芩苷可作为抗生素保护剂,用于与抗生素组成复方药物组合物。
酶转化黄芩苷制备黄芩素的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
黄芩是传统的抗菌、消炎、抗病毒中药,主要药效成分是黄芩苷。黄芩苷在消化道内难以吸收,要经过肠道菌代谢生成黄芩素后方能入血。黄芩素吸收快,生物利用度明显优于黄芩苷。该项目利用微生物酶在体外将黄芩苷转化成黄芩素,对提高黄芩类药物药效、开发黄芩素类药物新品种意义重大。合作方式:技术转让。