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找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。
找到38项技术成果数据。
找技术 >柚苷酶和橙皮苷酶生产及黄酮类化合物酶法
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
柚苷酶、橙皮苷酶是由鼠李糖苷酶和黄烷酮-β-葡萄糖苷酶组成的一个酶系,它能使柚苷水解最终得到柚皮素,葡萄糖和鼠李糖而脱除苦味,被广泛应用于柑桔的深加工,利用柚苷酶可以将其分解,消除桔子的苦味。近年来,柚苷酶、橙皮苷酶作为柑桔皮、银杏、大豆等植物中含有的生物黄酮改性用,扩大了其应用面,为医药、保健品的开发,提供了新途经,应用前景广阔。本项目己筛选到的微生物产酶菌株制备酶,对柚皮苷、橙皮苷进行结构修饰,得到柚皮苷、橙皮苷改性产品,生物利用度高,应用面广、效果好,可用于新药的合成、食品添加剂、功能食品和食品新资源。原料来源丰富,价格便宜,变废为宝,具有良好经济效益的新技术和新途径。目前,国内柚苷酶的研究较少,都停留在实验室研究阶段,商品酶制剂在国内没有生产,市场上尚属空白。国外只有日本少量生产,价格昂贵(1200元/kg以上),使柚苷酶和橙皮苷酶在柑桔深加工和黄酮类物质改性中的应用受到了限制。我们已开发出食品级柚苷酶和橙皮苷酶产品,填补了国内空白,替代进口,为我国柑桔加工技术和黄酮系列产品开发提供高效生物催化剂,并在果汁、罐头果酒等的脱苦、桔片罐头的除白点、黄酮的酶法改性等方面应用,已申请发明专利。本项目通过现代生物工程技术、现代分离技术等高新技术的运用,得到柚苷酶和橙皮苷酶高产菌种,采用发酵法制备高活性的柚苷酶和橙皮苷酶,开发出柚苷酶和橙皮苷酶及黄酮改性产品。如实施本项技术,估计产值8000万元, 税利2600万元,利润1800万元。并为植物黄酮等可再生植物资源的深加工开辟一条新路,不仅可以使柑桔产品质量和品位大大得到提升,提高其附加值,而且可以得到植物黄酮改性产品,具有明显的社会效益和经济效益,符合可持续发展的需求,产业化前景良好。技术指标:1、柚苷酶和橙皮苷酶发酵酶活力达 1000U/mL;2、柚苷酶和橙皮苷酶活力:固体粉剂≥50000U/g,水份8%;液体酶制剂≥10000U/ml,符合国家食品卫生要求。
一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明属于中药领域,具体涉及一种植物黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述的植物黄酮类化合物,具有式Ⅰ所示的结构。本发明通过回流提取、萃取、柱层析等步骤从大蓟的根上部分分离提取到该植物黄酮类化合物,并经实验证实该植物黄酮类化合物在体外能显著抑制肝癌细胞HepG2的增殖,而且能保护人肝细胞L02不受四氯化碳的损伤。所述的植物黄酮类化合物使用剂量低,毒副作用也低于临床常用的药物,可作为新型的护肝药物,用药途径简单,易操作。
微波-超声波协同萃取马齿苋中黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
黄酮类化合物作为一种天然色素,它的副作用很小,分布广的特点受到研究者的青睐。黄酮类化合物质对人类健康所起的作用,以及它的在食品和医药中的应用都引起研究者的兴趣。黄酮类化合物的生物活性引起了人们的广泛重视,对该类化合物的研究已成为国内外食品、医药界研究的热门课题,是一类具有广泛开发前景的天然活性成分。而且黄酮类化合物在植物中的分布是极其广泛的,在绝大多数的植物体内都含有黄酮类化合物。马齿苋为马齿苋科属植物。马齿苋以其疗效性、保健性和特有的风味而引起人们的关注。有文献记载,马齿苋中含有黄酮类化合物,其含量高6.45%。近年来,对于马齿苋中黄酮类化合物的提取有了一定的研究,王莉、孙希云等分别采用不同的方法提取了马齿苋中的黄酮类化合物,但对于采用微波-超声波协同萃取的方法还未见有报道,微波萃取法具有选择性高、快速高效和质量稳定的优点,但同时具有提取时间过长,温度过高,提取率反而下降的缺点;超声波提取法具有提取时间短。产率高和无需加热的优点。通过两者的结合,可以互补缺点,发挥各自优点的作用。该文对马齿苋中黄酮类化合物的提取利用微波缩短时间能迅速提高反应温度和速度的致热效应,以及超声波能加速化学反应的原理,两种技术相互配合使用,希望能在缩短马齿苋提取时间,防止马齿苋中中的黄酮类化合物被高温氧化破坏,节约溶剂方面作进一步的探索,同时也为工艺的生产提供新的途径。
中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
摘要:本发明通过对传统中药黄芩提取物进行1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(DXR)抑制活性检测,发现其乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有较好的DXR酶抑制活性,对这两部分提取物进一步的分离纯化得到两个具有DXR抑制活性的单体化合物。光谱分析显示它们分别为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II),它们对DXR的抑制率分别为62.6%(1μg/μl)和73.6%(1.2μg/μl),从而确立了中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。
光化学反应合成异黄酮
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、发明创造简介: 本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一种异黄酮类化合物的合成方法,其工艺包括:在芳烃溶剂中加入反应物(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下进行光照反应,得到本发明化合物用柱层析和重结晶的方法使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又运用该方法可以制备大豆苷元,染料木素,依普黄酮,葛根素,芒柄花素等具有药用异黄酮,为以上药物的工业化生产开辟新的技术路线。同时也制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点: 1.建立了以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2-羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮在碘单质存在下光照反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.为工业化生产药用异黄酮如大豆苷元,染料木素,芒柄花素,葛根素,依普黄酮等提供新的技术路线。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮化合物。 三、市场价值和应用前景 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需,一方面受植物生长周期,生长环境等自然因素的限制;另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以(取代)3-(二甲氨基)-1-(2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物,可以简便的合成异黄酮类化合物,预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
一种荔枝黄酮类化合物的提取方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
本[发明专利]提供一种荔枝黄酮类化合物的提取方法,提取过程为:向处理后的荔枝碎片中,加入料液比为1:6?10 g/ml的乙醇于90?100℃下水浴加热8?12h,浸泡15?20h,提取液用4层的纱布过滤,滤液在70?90℃水浴条件下进行浓缩,充分沉淀后滤纸过滤,除去杂质,收集滤液,得粗提物浸液;用乙醇溶液对大孔树脂进行洗脱,15?24h,并过滤收集滤液,进行浓缩干燥,得到荔枝黄酮干燥物。所述荔枝黄酮的提取方法操作简单,充分应用废弃的荔枝皮和荔枝核提取荔枝黄酮,提取量高、纯度高,此外提取过程不需要特殊的仪器,成本低廉,使用安全,提高了荔枝的经济价值,拓宽了其应用领域。
利用植物组织大规模培养技术生产黄酮类化合物的研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
该课题利用芸香幼茎为外值体进行愈伤组织培养,建立芸香高产优质细胞系,筛选合适的培养基,确定最佳的培养条件,探索靶香幼茎愈伤组织中黄酮化合物的积累和合成规律及一些内外因素对愈伤组织生长帮黄酮产量的影响,找出一定的有效提高黄酮含量和产量的措施;采用光分析手段进行培养条件的筛选,对光分析法提取及测定黄酮技术进行了探讨;在此基础上,以芸香胚轴为外植体进行组织培养,探讨利用愈伤组织进行芸香植株再生及激素自养组织系的培养,得到了令人满意的结果。
一种银杏黄酮类化合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种银杏黄酮类化合物,7‑对香豆酰基山奈酚‑3‑O‑α‑L‑鼠李糖‑2″‑β‑D‑葡萄糖苷,较好的抗心肌缺血、抗凝、抗缺氧和增强短期记忆力、清除自由基、延缓衰老等药理作用。
陈皮多甲氧基黄酮类化合物在制备胃肠动力药中的应用
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
1、摘要 一种高效促胃肠动力、治疗消化不良的药物,属分离纯化传统中药得到的有效部位制剂,促胃肠动力作用强于目前市面上的西药,如吗丁啉、莫沙必利等,尤其是没有这些西药可能导致的严重心脏毒性反应,因此具有如下独特优势:第一、具有疗效可靠稳定,安全性好、可长期服用的优点,没有纯西药的副作用和长期服用可能带来的极大风险,医生和患者都易接受;第二、并不是普通中药水煎剂做成的中成药,有较高的技术含量和学术价值,故在医院、药店均容易推广;第三、效价高、吸收好,服药量小,病人的依从性好。 2、发明背景: 临床上胃肠动力障碍性疾病非常多见,尤其是一些功能性胃肠疾病如反流性食管病、功能性消化不良(Functional dyspepsia, FD)。FD发病率越来越高,大量文献报道,FD的患病率为20-30%,占消化门诊的50%左右,患者四处求医,生活质量严重下降。虽然FD病因未完全阐明,目前也无有效的治疗药物,但其直接的发病机制为胃肠动力障碍,在临床实践中,促胃肠动力药也作为常规的治疗药物。然而,在现有的促胃肠动力药中西沙必利曾经广泛应用,但由于严重的心脏毒副作用,如Q-T间期延长和心律失常,特别是严重的尖端扭转性室性心动过速,甚至导致猝死,因此2001年西沙必利因严重心血管事件全球退市,目前中国也停止了该药的销售和使用。吗丁啉作为胃动力药在我国家喻户晓,但它与西沙比利一样,服用吗丁啉也可能发生猝死或严重室性心律失常。有权威专家认为,鉴于该药疗效不确切,又有严重心脏毒性和猝死风险,安全边际低,不应该作为药物使用。因此,迫切需要开发新的高效低毒的促胃肠动力药。 总所周知,中医药擅长调理胃肠功能,所用药物大都是药食同源的天然产物,其中的很多活性成分被证实基本无毒。然而助消化的中草药所含活性成分复杂,导致疗效不确切。因此,利用现代医药技术,从中药中分离纯化高效、低毒的活性成分是研制胃肠动力新药的必由之路。陈皮是理气健脾的常用药,《神农本草经》列为上品,据李时珍《本草纲目》记载:“南宋医学家陶景弘谓‘陈皮疗气大胜,须陈久者良’”,说明陈皮中存在强大的理气功效物质,但也存在一些不良成分。因此,要获得好的理气、促胃肠动力疗效,必须搞清楚陈皮促胃肠动力的有效成分和有害成分,并且通过提取纯化手段以得到有效成分和除去有害、无效成分,才能制备出疗效好、质量稳定可靠的现代医药产品。 3、技术简介: 使用最能反映临床疗效的药效学实验,来评价陈皮中的多甲氧基黄酮类成分具有更好的促胃肠动力作用,确定其量效关系,且有效部位的分离纯化工艺路线要结合药效来确定。经过反复实验发现多甲氧基黄酮的促胃肠动力作用强于吗丁啉、莫沙必利,且服用量更小。这类成分在陈皮中的含量较高,分离提取工艺简单,可以较容易地从陈皮(橘皮)或柑橘类果实中获得或制备。多甲氧基黄酮类作为有效部位制成胃肠动力新制剂,容易成功申报天然植物药中的5类新药。用于治疗各种胃肠消化不良症状,如腹胀、上腹饱胀、厌食、早饱和嗳气等,市场容量大、盈利前景好。 4、经济效益: 陈皮中多甲氧基黄酮类成分的含量平均约为0.5g/100g,假如制成一盒为20mg/片*25片的包装,陈皮按照目前的市场价15元/公斤,每盒的原材料成本价约为1.5元。如果出厂价定为5.0元/盒,产品成本价(销售成本+管理成本)1。5元/盒,产品利润净额:2.0元/盒,病人每疗程(2周)用药量和金额:共2盒、30元。新制剂适应症主要是慢性功能性消化不良(FD),按6亿城镇人口、25%年发病率计算,每年发病人次为1.5亿,假如有2/3的患者看病或购药,其中5%的人选用本品,则产品年=15000*2/3*0。05*2盒=1000万盒,产品年销售金额=1000*15元=15000 万元(1.5亿元),产品年利润净额=1000*2元=2000万元。新制剂如能取得批文、投产成功,即使按上述保守计算5年净利润总计也达到1.0亿元,投资回报率是非常高的。
一种具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明涉及具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及其应用,可有效解决制备具有抗乳腺癌活性的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备抗乳腺癌药物的问题,方法是,小叶莲用乙醇提取,回收乙醇,混悬蒸馏水中,用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取部位用石油醚‑丙酮梯度洗脱,流份合并得到组份Fr.1‑Fr.16,组份Fr.4甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.4‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮O;组份Fr.5甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.5‑1用甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 J、桃儿七酮 K、桃儿七酮 M、桃儿七酮 N;组份Fr.6甲醇洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1用甲醇‑水洗脱,得到的亚组份Fr.6‑1‑2甲醇‑水洗脱,得桃儿七酮 L,本发明具有抗乳腺癌活性,用于制备抗乳腺癌药物。