一、基本信息
【中文名称】：匹伐他汀
【英文名称】 pitavastatin
【化学名称】（3R，5S，6E）-7-[2-环丙基-4（p- 氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羟基-6-庚酸）; [1]
【分子量】421.46100 [1]
【精确质量】421.16900 [1]
PSA：90.65000 [1]
LogP：4.51810 [1]
【药理作用】
匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶有强力拮抗抑制作用，能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程，从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白（LDL）受体mRNA的合成，使其数量增加，导致LDL受体密度增大，从而促进LDL的清除，使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。
【药代动力学】
匹伐他汀口服，主要吸收部位是十二指肠和大肠，吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上，选择性地分布在肝脏，在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢，代谢物浓度比药物原形浓度低，经粪便排出体外，尿中也有少量药物排泄，总排泄率几乎达到100%。
【适应证】
适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。
一、国内外申报上市情况
2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市，商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力，而且错过了在中国注册专利的良好时机，从而使国内企业获得了开发机遇。
2008年，华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证，商品名为“冠爽”。2008年9月28日，日本兴和（Kowa）公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证，以“力清之”为商品名投入中国市场。
2009年，美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易，合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域，其在心血管领域并非强势，因此，至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩，预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。
2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市，商品名为Livalo。当时由于匹伐他汀原研公司低估了全球降胆固醇市场的发展潜力，而且错过了在中国注册专利的良好时机，从而使国内企业获得了开发机遇。
2008年，华润双鹤药业率先在国内获得了匹伐他汀片剂新药证书和生产许可证，商品名为“冠爽”。2008年9月28日，日本兴和（Kowa）公司的匹伐他汀在中国获得进口药品注册证，以“力清之”为商品名投入中国市场。
2009年，美国FDA批准日本兴和公司的匹伐他汀上市。2011年日本兴和与美国礼来公司达成交易，合作促销匹伐他汀在美国上市。美国礼来主营业务是中枢神经领域、抗肿瘤领域、内分泌代谢领域，其在心血管领域并非强势，因此，至今未见其披露匹伐他汀的经营业绩，预测全球匹伐他汀市场规模仅在1亿美元以下。
匹伐他汀是华润双鹤的首仿产品之一， 2009年在北京启动上市会，而真正进入样本医院是2010年，由于东西方制药业公司机制和经营理念的差异，原研药Livalo上市后推广力度有限。
在本土首市的国有企业华润双鹤的重心也不在“冠爽”上，而是在国内布局输液市场和兼并重组。于是，匹伐他汀错过了进入《国家医保目录2009》的时机，从而使国内市场处于青涩的局面。
匹伐他汀与其它他汀类药物不同，有着独特的化学结构，能够更有效地抑制
HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的产生，并在很大程度上有助于消除低密度胆固醇和降低血浆胆固醇水平。极为重要的一点是，该药只通过肝脏细胞色素P450通路代谢，与很多药物的代谢路径一致。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。2012年6月日本兴和与礼来宣布了PREVAIL美国研究的结果。该研究是以普伐他汀与匹伐他汀进行的对照优效性试验，结果显示匹伐他汀各项指标优于普伐他汀。
另一方面，价位和自费是最大“软肋”。据了解，华润双鹤7片装的2mg匹伐他汀（冠爽）价格是58元，阿斯利康的瑞舒伐他汀（可定）7片装的10mg价格是55元，而美国辉瑞阿托伐他汀（立普妥）7片装的10mg价格是48元，北京嘉林药业的阿托伐他汀（阿乐）7片装的10mg价格是28元，而且阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是进入国家医保目录的药物，可以进入社保体系报销程序。可见，匹伐他汀并不具优势。
调血脂竞争风云
2014年2月13日，国家食品药品监督管理总局批准山东齐都药业匹伐他汀原料药及片剂上市后，与此前批准的华润双鹤药业股份、江苏万邦生化医药股份、浙江京新药业形成了新的竞争格局。
据中国医药工业信息中心数据，2014年，国内22个重点城市样本医院匹伐他汀销售额为4800万元，同比上一年增长91.96%。2009～2014年的五年间，匹伐他汀制剂年平均增长率高达145.8%。而目前匹伐他汀在国内样本医院他汀类药物市场中销售额仅占1.88%，仍是小字辈，但增速很快。
目前，学术推广仍是调血脂药主要的营销模式，正是几个大规模全球研究使得他汀类药物得到广泛认可。
一、【研究进度】
我司已完成生产研究，资料可以直接转让。
黄教授
