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抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱的合成

技术类型:发明专利

技术成熟度:正在研发

转让方式:技术转让、技术许可、技术入股

同类技术:

合作案例:

交易价格:面议

应用领域:中药材种植

技术领域:生物与新医药

专利基本信息
专利名称 抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱的合成
专利状态 公开号 CN200710049115.X
申请号 专利申请日期 2007-05-17
专利授权日期 2008-02-13 专利权届满日
专利所属地 中国 专利类型 发明专利
发明人 秦勇;宋颢;王浩蔚;何彬
权利人
专利摘要 本发明属药物合成领域,涉及抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(PHYSOSTIGMINE)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(PHENSERINE)的合成新方法。本发明以L—色氨酸3为原料,首先制备手性恶唑酮中间体5,再通过分子间不对称环丙化—开环—环和三步一锅的瀑布式反应,与重氮乙酸酯反应制备得到光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架6,该骨架由四氢化铝锂还原后得到二醇取代的中间体7,中间体7经雷尼镍(RANEY-NI)脱去羟亚甲基后得到中间体8去氧毒扁豆酚碱(DESOXYESEROLINE),中间体8经亲电溴代反应、甲醚化、脱甲基和羰酰胺化四步反应高收率地完成抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(PHYSOSTIGMINE)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(PHENSERINE)的合成。该方法具有关键反应收率高,操作简单,反应步骤短等优点,对于解决已上市药物毒扁豆碱(PHYSOSTIGMINE)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(PHENSERINE)的原料来源问题具有重要的实用意义。
成果概况
简介

本发明属药物合成领域,涉及抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的合成新方法。本发明以L-色氨酸3为原料,首先制备手性噁唑酮中间体5,再通过分子间不对称环丙化-开环-环和三步一锅的瀑布式反应,与重氮乙酸酯反应制备得到光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架6,该骨架由四氢化铝锂还原后得到二醇取代的中间体7,中间体7经雷尼镍(Raney-Ni)脱去羟亚甲基后得到中间体8去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseroline),中间体8经亲电溴代反应、甲醚化、脱甲基和羰酰胺化四步反应高收率地完成抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的合成。该方法具有关键反应收率高,操作简单,反应步骤短等优点,对于解决已上市药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的原料来源问题具有重要的实用意义。

新型环保清淤设备
随着社会和科技的快速发展,国家对环保的要求也逐渐升高,新《环保法》、《水污染防治法》等法律法规的贯彻实施,对环境污染的打击力度越来越大,人们对环境的需求也日渐增长,现用的设备已经没有办法满足需求,所以新型环保清淤设备孕育而生。 针对江河、湖海、城市管道里的淤泥,进行处理,使其能达到绿色化、环保化、无害化、减量化与资源化;通过进行生物除臭,物理调节,达到现场基本无味。 产品核心竞争力: (1)实用性强:针对江河、湖海、城市管道里的淤泥,进行处理,使其能达到绿色化、环保化、无害化、减量化与资源化;通过进行生物除臭,物理调节,达到现场基本无味。 (2)应用范围广:能对化粪池污水清理、养殖场污水清理、石材厂污水清理、集水井污水清理、生活污水处理厂含泥污水清理、垃圾楼渗透液处理、内河和公园湖泊黑臭水处理、突发水污染事故应急处理。 (3)变废为宝:产出物可以用作制砖原料、高肥效的土地利用原料(例如:农用、绿化、草地、土壤改良、土壤修复、矿山修复)。 (4)效率高:能进行连续不间歇处理,效率大大提升;自带发电机,能在野外以及无电区域进行清淤处理;具有特殊的除渣功能能对石子、砖头、塑料袋、金属等进行分离,实现初级脱水,使污水得到净化。 (5)运行成本低:可以实现少人化生产,综合成本更低,外加效益更高。 (6)绿色环保:通过对江河、湖海、城市管道进行清淤以及废料(泥与沙)二次利用,实现资源循环利用,从污水源头治理,减少二次污染。
领域:生态环境建设与保护技术
基于边缘人工智能技术的智能云联网平台
基于边缘人工智能技术的智能云联网平台是基于5G通信,人工智能,边缘计算等技术,面向智慧城市,工业制造,能源电力等领域构建的高清视频AI应用能力平台,平台支持大容量,高并发,低延时的视频数据的接入,分析,存储、检索和转发,平台采用微服务分布式架构,可以实现应用与算法,软件和硬件双解耦。为行业用户提供融合感知,云边协同,统一管理的全栈式视频智能分析服务,加速行业的数字化转型。
领域:物联网设备、部件及组网技术
自动化解决方案
公司业务涵盖军工领域、汽车制造、工程机械、石油电力、机床管理、压力容器、五金卫浴、轨道交通等行业,为用户提供最佳的自动化解决方案,为用户提供最佳的机床自动生产系统,根据用户产品的工艺特点协助用户选择生产设备,帮助用户规划所需的生产布局及配套的自动化物流,为机床在生产过程中实现自动化上下料、衔接各设备之间的物料自动化周转、装配及定位等作业。实现工厂由自动化-智能化-无人化生产的转变。主要涉及各种数控加工设备、锻压机、冲床、折弯机、浇注机等的自动化智能解决方案。
领域:工业生产过程综合自动化控制系统技术
国际流体动力零部件系统化服务商
公司专注于流体动力零部件研发和装备制造,是集流体力学计算与仿真、流体动力零部件后处理和检测于一体的系统化解决方案服务商和定制化装备制造商。目标产品包括:航发燃油喷嘴、叶冷却流道气膜孔及外表面、冷端转子;航空航天液压动力控制壳体、泵体、阀体和作动器;航空航天发动机复杂油路和冷却流道;核/能源微型反应器、传感器及热交换器;机加件相交孔自动化去毛刺设备等。主营业务围绕技术项目联合攻关和成果布局,包括微细异形大长径比内流道光整加工及深度清洁、流体动力特性测试平台开发、高压液压推力装置定制化开发。
领域:高端装备再制造技术
高智能化双臂机器人
公司致力于研发高智能集群机器人系统,机器人具有 “ 手 、 足 、 眼 、 脑 ” ,基于高速动态移动视觉定位关键技术;机械臂可自主更换电池,视觉精准识别电池的位置,全流程实现无人化智能作业:1.装载外卖;2.更换电池;3.取出外卖。
领域:机器人
建筑及机电声学认知检测及智能声学产品系统研发及产业化
项目利用振动及声学传播的特性,依据专业声学测试分析方法,结合建筑机电、通风设备的特有声音频率,快速准确实现各种设备噪声的检测与分类,实现精准的产品研发配套,有效解决机电设备环境噪声的干扰,实现人居环境尤其是商业酒店、综合体及公共场所的声品质提升,给城市、商业建筑、酒店及公共场所的通风、制冷系统装上一套“无声的装备”。 项目优势: 1、市场前景广:振动声学市场巨大,重点文旅产业的基础设施-声学产品(防火隔声门、通风隔声消声百叶窗、浮筑地台等)及技术配套; 2、技术水平领先:引进国外IAC先进技术并消化吸收,国际品牌、外资企业资深技术团队及管理团队,技术及产品体系、资源体系完善; 3、行业布局深入:已经建立起与上游客户稳定的业务关系,与科研院所进行产研学一体化合作,与行业内北京、上海、深圳资深外资机电及声学顾问、设计院已经建立起稳定的业务对接,合作共赢; 4、团队项目业绩突出:参与一些国家重大项目建设,团队经验非常丰富。
领域:网络应用技术
地源热泵、 辐射冷暖联合空调系统
地源热泵、辐射冷暖联合空调系统利用浅层常温土壤或地下水中的能量作为能源,零污染,低运行成本,既可供暖又可制冷并能提供生活热水的新型热泵技术。
行业:建筑安装业,电气安装
智能产品研发与设计管理
面向大中型企业的多组织协同研发管理从人员、过程、产品三个角度对研发的过程和活动进行管理,从人员的角度,从企业-组织-角色-用户等多个层面进行定义、使用和管理,从过程的角度,管理从需求跟踪-方案规划-详细设计-产品发布的完整研发过程;从产品的角度,则管理与产品相关的各类产品的数据以及数据的产生和变化过程。
行业:软件和信息技术服务业,信息系统集成和物联网技术服务
不锈钢工件防腐合理化方案
根据滨海环境的严酷腐蚀环境实际情况:(1)常规的不锈钢表面钝化处理工艺,防护效果不足,难以抵挡腐蚀破坏;(2)不锈钢工件焊缝选择性腐蚀普遍;(3)一般的有机或无机涂层与不锈钢表面的结合力较弱,容易发生老化脱落及形成缝隙,促进局部腐蚀的进程;特别是,(4)不锈钢表面涂层防护亟需采用全透明清漆,以保持不锈钢金属光泽,更重要的是可随时观测涂层下不锈钢的保护状态,实现安全防护。提出滨海环境中不锈钢工件装备的防腐蚀思路及合理化防护方案。
行业:科技推广和应用服务业,其他科技推广服务业
智能企业资源与运营管理
基于全价值链的总体规划原则,在企业发展战略指导下,围绕企业的信息化发展目标,企业资源管理平台构建全面的战略经营管控模式,以整合内部资源,以实现集约经营和资源优化配置,对企业的整体运营进行纵向管控;同时通过横向集成,建立覆盖业务全价值链,产品全生命周期及客户订单全过程的业务运营和支撑体系,以提高经营效率和整体运营能力,从而支撑企业从业务运作层到管理决策层再到战略决策层等的多层次管控。
行业:软件和信息技术服务业,信息系统集成和物联网技术服务
注塑模具设计与加工解决方案
SINOVATION注塑模设计与加工解决方案是根据注塑模具设计与制造现场的经验与技术,将产品成形工艺与工程分析数据相结合,开发出的适用于注塑模具设计的专用软件包。此解决方案涵盖了模型可行性分析、模具构想设计、智能分模创建模具、详细设计、快速配置与编辑标准件、设计验证、电极设计、工程图创建与自动报表等整个过程,体现出高品质、灵活、高效的设计理念,为注塑模具设计制造提供了专业的技术应用平台。
行业:软件和信息技术服务业,信息系统集成和物联网技术服务
智能工厂规划咨询设计整理解决方案
智能工厂规划,不是做与不做的选择,而是生与死的抉择!对于迫切从传统工厂向智能工厂转型升级的企业,在新工厂施工前期就做好规划和布局的做法是最正确的,有助于企业打造五年先进,十年不落伍的智能工厂! 一、企业传统工厂规划的现状 1、没有规划的工厂:生产环境不合理、车间环境脏乱差、楼层不够高、车辆进入不合理、员工到处找料、员工缺乏休息区等。 2、传统工厂规划:线体设计不合理、无工装设计概念、生产环境不合理、仓库容量无法测算、自动化选型不专业、重外观轻布局、物流布局不合理等。 二、为什么要做智能工厂规划? 1、打造行业标杆,成为技术先进、政府认可、员工满意的智能工厂 2、重塑生产模式,摒弃传统生产模式,减少生产浪费,塑造流程短、周期快、成本低、管理透明化的智能化车间 3、提高运营效率,科学计算产能需求,优化产线布局,提升空间利用率,自动物流协同运作
行业:批发业,机械设备、五金产品及电子产品批发
超声靶向造影的用途
超声靶向造影的用途
超声靶向造影是一种医学检查方法,其通过注射一种含有组织特异性靶标分子的超声造影剂,使造影剂聚集在靶器官或组织处,从而增强声学信号,实现定性和定量分析活体组织细胞、分子水平的生理及病理变化过程或局部靶向治疗的目的。
关键词:超声造影,卵巢癌,拟态
聚乳酸(PLA)产业研究动态
聚乳酸(PLA)产业研究动态
以聚乳酸(PLA)、竹粉为主要原料,通过双螺杆挤出工艺制备竹粉—聚乳酸(PLA)复合材料,研究了不同目数的竹粉及马兰酸酐接枝前后竹粉对竹粉—聚乳酸(PLA)复合材料的物理力学性能及相容性的影响。
关键词:双螺杆挤出,PLA,工艺制备,竹粉
氨法脱硫硫技术专家推荐
氨法脱硫硫技术专家推荐
氨法脱硫是一种高效的湿法脱硫方式,它采用氨作为脱硫剂,通过气液相反应来实现对烟气中二氧化硫的净化。具体原理是将液氨与水混合配制成为一定浓度的氨水,然后将氨水引入脱硫塔中,与锅炉烟气中的二氧化硫发生反应,生成亚硫酸铵。再通过氧化风机不断注入空气,将亚硫酸铵氧化成硫酸铵,从而实现对烟气中二氧化硫的净化。
关键词:离子对,复合电极,氨法脱硫
弯拉弹性模量专利申请
弯拉弹性模量专利申请
通过对几种贫混凝土:碾压贫混凝土、振捣式贫混凝土、掺粉煤灰贫混凝土的弯拉强度与弯拉弹性模量的试验,研究分析了贫混凝土基层材料弯拉弹性模量的特性。试验采用小梁试件进行三分点加荷的方式,测定3kN至50%极限荷载处的割线模量,用跨中挠度公式反算求得。
关键词:混凝土基层,弹性模量,掺粉煤灰
找乳酸盐类/血液技术开发服务商
找乳酸盐类/血液技术开发服务商
乳酸盐在血液中扮演着重要的角色。首先,乳酸盐在运动过程中可能影响局部和中央的血流量。当运动开始时,乳酸盐释放到血液循环中,能够促进血管舒张,提高血液含氧量,确保氧气能够有效地输送到活跃的肌肉中,以满足运动状态下组织的各种需求。
关键词:动物血,血乳酸,乳酸
脑源性神经营养因子(BDNF)产学研合作资源
脑源性神经营养因子(BDNF)产学研合作资源
脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)是1982年Barde等首先在猪脑中发现的一种具有神经营养作用的蛋白质。这是一种在大脑内合成的蛋白质,对神经元的存活、分化以及正常功能的维持起到重要作用。它广泛分布于中枢神经系统,特别是在海马和皮质的含量最高。
关键词:BDNF,阿尔茨海默,脑源性神经营养因子
敏感蛋白产业研究动态
敏感蛋白产业研究动态
测定30个不同麦芽样品的总氮、可溶性氮、库值、总酚含量以及对应麦汁敏感蛋白及敏感多酚含量,并对结果进行相关性分析发现,麦汁敏感蛋白含量与麦芽可溶性氮呈显著正相关(r=0.686,p0.01),麦汁敏感多酚含量与麦芽总酚呈显著正相关(r=0.646,p0.01),表明麦芽可溶性氮与总酚指标可初步用于评价麦汁中敏感蛋白与敏感多酚含量;
关键词:麦芽,总酚含量,多酚,总氮
桥博技术哪里有?
桥博技术哪里有?
在铁路桥梁建设中,单箱单室预应力混凝土连续箱梁较为普遍。在进行设计计算时,一般是把三维空间桥梁结构进行简化,在纵向和横向分别对桥梁进行平面杆系计算。
关键词:三维空间,预应力混凝土,铁路桥梁,连续箱梁
官方社群
常见技术问答

答:项目的成熟度随着时间推移可能发生变化,该项目当前具体的成熟度情况,建议您通过在线客服或者我们的全国客服热线400-649-1633进行咨询了解。

答:项目的合作方式多样,包括但不限于合作开发、专利许可、技术转让、技术入股等,具体合作形式可通过在线客服或者我们的全国客服热线400-649-1633对该项目进行咨询。

答:这是平台独家代理的技术转让项目信息,您可通过在线客服或者我们的全国客服热线400-649-1633进行了解,我们专业的技术经纪团队将会与您沟通相关需求细节后给您答复。

答:专业的技术经纪团队,为你提供技术服务、技术转让、技术开发、技术咨询等专业服务,精准匹配,高效对接,确保你全程无忧。

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答:我们是国内“互联网+技术转移”模式探索与实践的先行者,同时是“国家科技成果转化服务示范基地”、“国家技术转移示范机构”,致力于打造卓越的技术创新服务平台,并持续融合运用新技术、新模式,优化科技创新资源整合与配置,形成了“以技术转移为核心,面向企业、高校、科研院所、技术经纪人、技术转移机构、科技服务机构、行业协会、园区、政府等各类创新主体的服务与合作体系。